口腔医师

抗心绞痛药

心绞痛 是冠心病的常见症状,主要表现为:

阵发性胸骨后或左前胸强烈压榨或绞痛感,可放射至左肩,持续数分钟(注意:胆襄炎放射到右肩),一般认为是心肌缺氧所致.

发病原因

一.情绪激动

二.无明显诱因 不稳定型 耗O2 缓激肽

三.冠脉痉挛 变异型 刺激

影响心肌耗氧因素 (心绞痛)

一. 室壁肌张力 与心室腔压力和心室容积成正比,该张力越大 消耗氧量越多.二. 每分钟射血时间 心率*每搏射血时 心率越快,或每搏射血时间越长,耗氧越大.三. 心肌收缩力 心肌收缩力越强,耗氧量越多.

影响心肌供氧因素 一.冠脉灌注压 舒张压高则灌流量大,供氧多.

二.心室内压 心收缩力越强,或心室内压越高,对心内膜下血管压迫越强,供氧越少.

目前寻找抗心绞痛药的指标是,不仅能增加心肌供氧,更重要的降低心肌耗氧量,以恢复心肌耗氧与供氧的平衡 ,从而缓解心绞痛.

一. 硝酸酯类及亚硝酸酯类

硝酸甘油

药理作用 本类药用于治疗心绞痛已有100多年,至今仍被公认为疗效可靠的药物,在化学上本类药多数是硝酸的有机酯,少数为亚硝酸化合物,其中以硝酸甘油在临床上最为常用.

1.对血管的作用

冠状血管(输送血管或侧技循环)

机制 降低耗氧量,(改善缺血区血流供应,使冠脉血流重新分配 )

2.对心脏的作用(对心脏无明显影响)

对正常人或无心衰的冠心病患者可使每搏输出量下降,心率不变或略加快.加大剂量,可致降压,反射性加快心率.

抗心绞痛机制 见药理作用1.对血管的作用.

舒张血管的作用机制

在平滑肌细胞 (硝酸酯类) 产生 (硝基扩血管药)在血管内皮细胞 血管内皮细胞 释放 EDRF(血管内皮舒张因子)

体内过程 本品舌下给药,作用迅速(2-5分钟出现作用),短暂(维持20-30分钟),用于迅速缓解症状,肝脏代谢.

临床应用 1.主要用于各种类型心绞痛,用药后能中止发作,也可预防发作,从小剂量开始,若剂量加到三片含化15分钟仍不见效,应速作检查,怀疑心肌梗塞.

2.急性心肌梗塞,本品可减少心肌耗氧量,抗血小板聚集和粘附,使坏死心肌得以存活或使梗塞面积缩小.

不良反应 1.血管扩张: 可引起面颊部皮肤发红,头痛,晕厥,体位性低血压,升高眼压,剂量过大,可使BP过度下降.冠脉灌注压过低,并可反射性兴奋交感神经,不利于心绞痛治疗.

β阻断药 心率下降, 收缩力下降, 传导下降, BP下降.

同时配合β受体阻断药可消除上述反射,增加疗效,但β阻断剂也有降压作用,故合用时必须注意血压不应降低过多.

2.连续用药易出现耐受性(连续使用数日即可,停药1~2周后可消失),产生耐受性后,加大剂量有形成高铁血红蛋白的危险性,避免产生耐受性的措施见P177.

硝酸异山梨酯

本品作用及作用机制与硝酸甘油相似,但较弱,起效较慢,维持时间较长,个体差

异大,不良反应较多.

二、肾上腺素β受体阻断药

以普萘洛尔为例

甘油(扩张V) 冠脉收缩 非缺血区血管收缩(α张力上升) 血液趋向缺拮抗

缺血区扩张(代谢物刺激) 血区 供O2↑

临床应用外 1对兼有高血压或心律失常的心绞痛患者较为适用

对稳定型(交感兴奋)疗效最好，也可用于不稳定型(原因不明)

2不宜用于变异型(冠脉痉挛)，因β阻断后α相对占优势，易致冠脉收缩

3 与硝酸甘油联合应用，有协同作用

应用注意到 1 疗效取决于剂量，个体差异大，量从小剂量开始

2 久用停药，应逐渐减量，避免加剧心绞痛，引起心肌梗塞或突然死亡

3 禁用于血脂异常患者，不用于伴有哮喘或心衰患者。

三、钙拮抗药

本品药有硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、哌克昔林及普尼拉明等。

抗心绞痛及临床应用

避免“钙超负荷”引起细胞坏死，免受缺血损伤

临床试用表明 该类药疗效较好，能减少发作和硝酸甘油用量，口服作用迅速，维持时间长。

应用及注意 1 适用于变异型(冠脉痉挛)，疗效最好 首选*

2 也可用于稳定型和不稳定型心绞痛

3 硝苯地平对不稳定型有可能引起心率上升而增加心肌缺血的危险。但维拉帕米，地尔硫卓则可直接作用于心脏，引起心率减慢。

4 维拉帕米与β阻断药合用，应注意对心脏的抑制和致BP下降作用

四、其他抗心绞痛药

吗多明

本品作用于硝酸甘油相似，能降低心脏前、后负荷，降低心室壁肌张力，使心肌耗O2下降，也能扩张冠脉改善心内膜下心肌的供血，临床可用于各类型心绞痛，作用时间较久(比硝酸甘油)，且不易产生耐受性。

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（责任编辑：fky）

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