口腔助理医师

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一、糖皮质激素类药物

具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。

目前主要局部应用：采用吸入式给药

吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。

但重症者不能控制时仍需全身给药。

倍氯米松 BEClomethasone dipropioNATe

特点：①局部作用为地塞米松的数百倍;

②全身作用轻微;

③对下丘脑-垂体-皮质轴无抑制;

④作用显著。

药理作用：

1) 抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞：

①抑制巨噬c.n.t淋巴c及肺巨噬c的功能;

②↓肺肥大c数量;

③↓e粒c在支气管的聚集和介质释放;

④↓上皮中树突状C数量;

⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用，↓血管通透性;

⑥↓免疫球蛋白的产生。

2) 抑制细胞因子与炎症介质的产生：

①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生;

②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶a2的活性→抑制炎症介质(白三烯类、p.g、txa2、pt激活因子)的产生

③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。

3) 抑制气道高反应性

↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入，有利于损伤上皮的修复。

4)↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性

有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。

作用机制：

gcs+gr→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→

①抑制某些炎症相关蛋白(细胞因子类、no合酶、磷脂酶a2、环氧合酶)的表达;

②促进某些抗炎症蛋白(酯皮素、β2受体、血管皮素(vosocortin)等)的表达→抗炎作用。

体内过程：

生物利用<20% t1/2 15h

产生治疗作用 10-20% 余被消化道代谢

胆排 70%

尿排 10-25%

临床应用：

主要用于控制不满意的慢性哮喘病人;

对急性患者无效;

对哮喘持续状态者不宜应用;

吸入10天后才达高峰，慢。

不良反应：

1) 局部反应：

口腔念珠菌感染

声嘶，药后及时漱口

2) 全身反应：

一般治疗无影响;

长期大剂量(>0.8mg/日)时可抑制皮质轴。

其它吸入用激素

布 他 奈 德 budesonide

同倍氯米松，生物利用度约11%

可用于过敏性鼻炎。

曲 安 奈 德 triamcinolone aCETonide

丙酸氟替卡松fluticasone propionate

氟 尼 缩 松 flunisolide

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（责任编辑：中大编辑）

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