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临床执业医师《药理学》章节讲义:第十二章

发表时间:2017/1/11 14:25:49 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信
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第十二章 解热镇痛药

解热镇痛药:为一类具有解热、镇痛药理作用,同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。

一、解热镇痛抗炎药

★1、解热作用:降低发热病人体温,对正常体温者几无影响。

★机制:作用于下丘脑体温调节中枢,→抑制PG合成酶—环氧酶(COX) →减少PG合成。

★2、镇痛作用:各药均有外周镇痛作用,对剧痛及内脏绞痛无效,对持续性钝痛(多为炎性疼痛)有良效

★机制:抑制PG合成酶—环氧酶(COX)→减少炎症局部PG合成→抑制PG的痛觉作用和痛觉增敏作用

炎症与致痛物质:缓激肽,PG, 组胺

3、抗炎作用:抑制局部PG合成;阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强,苯胺类几无抗炎作用

水杨酸类——★阿司匹林(乙酰水杨酸)

★【药理作用】

1.解热、镇痛:对轻、中度体表疼痛,尤其是炎症性疼痛有明显疗效。

2.抗炎抗风湿:需较大剂量,作用随剂量增大而增强

3.抗血栓形成:抑制还氧酶→TXA2(血栓烷)生成↓,每日给予小剂量可防治血栓性疾病

★【临床应用】

1、发热;2、各种钝痛:头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等;

3、风湿性关节炎和类风湿性关节炎; 4、防治血栓形成: 冠心病及脑动脉粥样硬化症的二级预防

【不良反应】▲1、胃肠道反应:胃黏膜损伤 → “无痛性出血”;▲2、凝血障碍:出血时间延长;

3、过敏反应 : “阿司匹林哮喘”——诱发支气管哮喘;

4、水杨酸反应:阿司匹林剂量>5g/日→头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等

常用解热镇痛抗炎药比较

药  物 

 

乙酰水杨酸

(阿司匹林)  

对乙酰氨基酚

  (扑热息痛) 

保泰松

(布他酮)  

吲哚美 

(消炎痛) 

解热作用 

+++ 

++

+

+++

镇痛作用

+++ 

++

+

++++

抗炎/风湿

+++ 

+++

++++

临床应用

 

类风湿性关节炎、发热、慢性钝痛、风湿热、脑血栓 

解热镇痛

 

急性风湿性及类 

风湿性关节炎、 

强直性脊柱炎

其他药不能耐受或疗效不显著者、癌性发热 

不良反应

 

胃肠道、凝血障碍等

皮疹、肾毒性、中毒致肝坏死 

不良反应较多,已少用

胃出血(偶发)

过敏反应

★吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较

项  目 

吗  啡 

阿司匹林

镇痛部位 

中枢

外周 

作用机理 

激动阿片受体干扰痛觉传入  

抑制PG合成,减轻炎性疼痛 

作用特点  

强大镇痛,伴镇静及欣快感  

中等镇痛,无镇静及欣快感  

创伤剧痛 

强效 

无效

内脏绞痛 

强效 

无效

慢性钝痛 

效果好 

效果良好 

应    用

各种剧痛 

广泛,多用于慢性钝痛  

成 瘾 性

易产生 

不良反应

抑制呼吸 

胃肠道反应,凝血障碍

 二、抗痛风药

痛风:是一种以高尿酸血症和关节炎为特征的疾病。

用于治疗急性痛风的药物

秋水仙类——秋水仙碱:抑制急性发作时的粒细胞浸润

非甾体抗炎药——吲哚美辛、布洛芬、萘普生等 :抑制炎症和疼痛

甾体抗炎药:只用于上述抗痛风药不能耐受或顽固

用于治疗慢性痛风的药物

1.抑制尿酸生成药:别嘌醇、奥昔嘌醇、巯异嘌呤等。

2.促尿酸排泄药:丙磺舒、乙磺舒、苯溴马隆等,能抑制尿酸在肾小管吸收,促进尿酸排泄,迅速降低血浆尿酸浓度。

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(责任编辑:lqh)

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