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临床执业医师《药理学》第五章讲义

发表时间:2016/7/12 16:30:56 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信
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第五章 拟胆碱药

一、M、N胆碱受体激动药

乙酰胆碱:无临床实用价值,主要作为药理学研究的工具药。

▲ 毛果芸香碱(匹鲁卡品)

药理作用】

选择性(直接)激动M受体,产生M样作用

对眼睛和腺体的作用明显,对心血管的影响小。

▲1.对眼睛的作用:

(1)缩瞳:兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。

(2)降低眼内压:(房水产生量>回流 → 眼内压↑)缩瞳 → 前房角间隙扩大 → 回流↑

(3)调节痉挛:睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。

2.对腺体作用:明显增加汗腺、唾液腺的分泌。

3.对平滑肌的作用: 肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加。

【临床应用】

▲1.青光眼: 是青光眼首选药物。

特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好

2.虹膜炎: 与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。

3.口腔干燥: 口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。

【不良反应】

眼科局部用药无明显不良反应。

剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。

注意:滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用。

N胆碱受体激动药——烟碱(尼古丁):是烟叶中的主要成分。

二、易逆性抗胆碱酯酶药

▲新斯的明

【药理作用】

1.兴奋骨骼肌:抑制AChE、激动N2-R、促进ACh释放

2.收缩平滑肌:对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用

▲【临床应用】

1.重症肌无力

2.手术后腹气胀、尿潴留

3.阵发性室上性心动过速

4.解救肌松药过量中毒

【不良反应】

过量:“胆碱能危象”

禁忌:机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞等

三、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类

有机磷酸酯类主要用作农业及环境杀虫剂

中毒途径::可经呼吸道,消化道,皮肤粘膜吸收引起中毒

中毒机制:有机磷酸酯类为持久性(难逆性)胆碱酯酶抑制剂,与胆碱酯酶形成稳定的,难水解的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解Ach能力,Ach大量堆积而引起一系列中毒症状。

若抢救不及时,AchE可在短时间内“老化”而失去重新恢复活性的能力

急性中毒症状:1.M样症状;2. N样症状;

3.中枢症状:先兴奋后抑制,昏迷、血压下降、呼吸中枢麻痹——主要死亡原因

用药解毒:1、阿托品(对症治疗),阻断M受体,迅速消除M样症状,早期,足量,持续用药, 直至阿托品化后逐渐减量并延长给药间隔时间,直至症状、体征消失24小时以上才能停药

2、胆碱酯酶复活药(对因治疗),氯磷定,解磷定,双复磷等能复活AchE

解毒机制:

a.解磷定与磷酰化胆碱酯酶形成磷酰化解磷定,使AchE复活.

b.直接与游离毒物结合,防止其继续毒害AchE.

主要用于中、重度有机磷酸酯类中毒。效果随不同有机磷而异,对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好;对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差;对乐果中毒则无效。。

氯磷定恢复酶活性作用在骨骼肌的神经肌肉接头处最为明显,可使肌束颤动消失或明显减轻;因不易透过血脑屏障,故较大剂量才对中枢中毒症状有一定疗效;不能直接对抗体内已积聚的Ach,故必须与阿托品合用。

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(责任编辑:lqh)

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