临床医师

第三章 药物的体内变化——药动学

1.药动学的概念、内容

药物代谢动力学是研究药物在机体内变化规律的一门学科，简称药动学。

药动学主要研究药物的吸收、分布、转化、排泄的规律及影响因素，以及上述变化随时间变化的动力学(或速率)过程。

2.药物转运的方式、特点、影响脂溶扩散的因素

一、被动转运 脂溶扩散：不耗能，顺浓度差，不需载体，无竞争性与饱和性膜孔扩散：特点同脂溶扩散

二、载体转运 主动转运：逆浓度差，耗能，需载体，有竞争和饱和性

易化扩散：顺浓度差，不耗能，需载体，有竞争和饱和性

影响脂溶扩散的因素：a膜面积和膜两侧的浓度差 b药物的脂溶性，脂溶性高，易吸收

c药物的解离度，解离度低，易吸收 d药物的pKa及药物所在环境的pH

3.影响药物分布的因素

a与血浆蛋白结合率 原型高的药，作用强，快;结合型高的药，作用弱，维持时间长

b细胞膜屏障 脂溶性高，小分子 血脑屏障 胎盘屏障

c体液的pH值 弱酸性药，在细胞外液浓度较高;弱碱性药，在细胞内液浓度较高

d其他：再分布;局部器官的血流量(心脏>脑>其它);

药物与某些组织器官的亲和力(碘——甲状腺)

4.药物代谢的主要部位，代谢的结果，影响代谢的因素，药酶诱导剂或抑制剂

主要部位——肝，其次是肠、肾、肺等

代谢结果——主要是灭活，使药物的水溶性、极性增高;小部分是活化。

影响因素——药酶诱导剂 增强药酶活性的药物 eg:安眠药 使药物作用下降

药酶抑制剂 减弱药酶活性的药物 eg:氯霉素、西咪替丁 使药物作用上升

5.药物排泄的部位，影响肾排泄的作用

部位——肾脏(胆汁，其它)

影响因素——a肾功能 b尿液的pH c药物间的竞争抑制

6.稳态血药浓度的概念，经过几个T1/2达到稳态血药浓度?加快达到稳态血药浓度应采取什么措施?

药物的吸收与消除速度相等，血药浓度稳定在一定范围内，称稳态血药浓度每隔一个T1/2，衡量用药一次，经过4-6个 T1/2体内药量可达稳态血药浓度首剂加倍，再每隔一个T1/2，衡量用药一次，可迅速达到稳态血药浓度

7.半衰期的概念、意义、主要影响因素

血浆半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间

意义：反映药物消除速度，决定给药的间隔时间

一次用药，经过4-6个半衰期，体内药物消除95%左右

影响因素：肝肾功能

8.生物利用度的概念、意义

概念：是指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。

意义：1.从制剂方面而言，剂量和剂型相同的药物，如果厂家地制剂工艺不同，甚至同一药厂生产的同一制剂的药物，仅因批号不同，都可以因药物的晶型、颗粒大小或其他物理特性，以及药物的生产质量控制等发生改变，从而使药物的生物利用度发生明显的改变，导致时间-药物浓度曲线的改变

2.从机体方面而言，剂量、剂型甚至制剂都完全相同的药物，因为在不同生理或病理条件下应用，也可引起生物利用度的改变，使时间-药物浓度曲线发生改变

9.表观分布容积

表观分布容积(Vd)：是指药物进入机体后，在理论上应占有的体液的容积量

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（责任编辑：lqh）

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