2020年执业药师《西药二》新增考点:止吐药
止吐药是指防止或减轻恶心和呕吐的药物。一些常见疾病(如胃肠炎)的止吐药研究并不是热点,但在防治恶性肿瘤治疗中的恶心和呕吐的研究较多,因此新增的止吐药主要是针对恶性肿瘤治疗产生的恶心呕吐。
一、药理作用与作用机制
抗胆碱能药物:东莨菪碱,易通过血-脑屏障,能有效预防晕动病,可抗晕船、晕车
抗组胺药:氯丙嗪属吩噻嗪类药物,主要阻断脑内多巴胺受体,兼镇静;苯海拉明效应不及异丙嗪,有局麻、镇吐和抗胆碱样作用
多巴胺受体阻断剂:甲氧氯普胺属于苯甲酰胺类,低剂量用药时对中枢和外周多巴胺D2受体有拮抗作用,可用于化疗后恶心呕吐(CINV);氯丙嗪主要拮抗中脑最后区的多巴胺D2受体,还可阻滞M1毒蕈碱受体和H1组胺受体;氟哌啶醇和氟哌利多属于丁酰苯类,是抗精神病药物,单独应用时止吐;主要用于前驱麻醉或程序镇静
5-HT3受体阻断剂:高效预防CINV,是治疗方案的基础药物;帕洛诺司琼属于长效的5-HT3受体阻断剂
神经激肽(NK-1)受体阻断剂:P物质是哺乳动物的神经肽,P物质的致吐作用通过NK-1受体介导;阿瑞匹坦口服,可透过血-脑屏障,占领脑内NK-1受体
糖皮质激素:地塞米松对CINV有效,且耐受良好
苯二氮类:单用时止吐作用较弱,最常用劳拉西泮和阿普唑仑,用于减轻地塞米松所致焦虑和甲氧氯普胺所致静坐不能
奥氮平:阻滞5- HT2受体和多巴胺D2受体
二、用药评价
(一)CINV 通常可以分为急性、延迟性、预期性、爆发性及难治性5种类型
急性恶心呕吐:一般发生在给药数分钟至数小时,给药后5 -6小时达高峰
延迟性恶心呕吐:多在化疗24小时之后发生,常见于顺铂、卡铂、环磷酰胺和阿霉素化疗时,可持续数日
预期性恶心呕吐:患者在前一次化疗时经历了难以控制的CINV之后,在下一次化疗开始之前即发生的恶心呕吐,往往伴随焦虑、抑郁
爆发性呕吐:进行了预防处理仍出现的呕吐,需要进行“解救性治疗”
难治性呕吐:以往的化疗周期中使用预防性和(或)解救性止吐治疗失败,而在接下来的化疗周期中仍然出现呕吐
催吐风险等级高度、中度、低度和轻微
(二)药物预防
高度:化疗前用单剂量5 -HT3受体阻断剂、地塞米松和NK-1受体阻断剂
中度:第1日采用5-HT3受体阻断剂联合地塞米松,第2和第3日继续使用地塞米松
低度:用单一药物如地塞米松、5- HT3受体阻断剂或多巴胺受体阻断剂预防呕吐
轻微:不必在化疗前常规给予止吐药物
多日化疗:每日使用5-HT3受体阻断剂,地塞米松应连续使用至化疗结束后2~3日;高度或延迟性加阿瑞匹坦
(三)不良反应
锥体外系症状见于甲氧氯普胺
肠分泌及蠕动功能受损,腹胀见于止吐药物
便秘,头痛见于5-HT3受体阻断剂
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