第四节、避孕药

包括口服避孕药、注射用避孕药、外用避孕药和皮下埋植避孕药。

知识点一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

雌激素和孕激素组成的复方制剂以抑制排卵为主

小剂量孕激素阻碍受精为主

大剂量孕激素抗着床为主。

(二)典型不良反应

1.类早孕样反应。服药初期少数人出现轻度类早孕反应,如恶心、头晕、无力、食欲减退、疲倦等。可将服药时间安排在睡前,使日间反应较轻。

2胃肠道反应。如出现恶心、呕吐等,反应比较强烈者,需要适当服用控制此类反应的药物,如维生素b6及山莨菪碱类。

3月经失调。

4.出血。避孕药因故漏服后,可能出现子宫出血。

5.妊娠斑。有的妇女服用避孕药后会出现妊娠斑,只要停用避孕药就会渐退。

6.体重增加。

7其它。(1)乳房胀痛(雌激素对乳房的刺激)、头痛、头晕、乏力等也属紧急避孕药的副作用。

(2)白带增多:多由长效口服避孕药引起。

(三)禁忌证

1.哺乳期妇女。

2.急性肝炎、肾炎、心脏病、高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进、子宫肌瘤、肺结核等病的妇女。

3.妊娠、不明原因阴道出血、肝脏疾病、血栓或血栓史和激素依赖性肿瘤等。

4.择期手术或需要长期卧床者

(四)药物相互作用

1.炔诺酮、炔雌醇、去氧孕烯和孕二烯酮等17α-炔类固醇类避孕药在体内主要经肝药酶cyp3a4代谢。许多临床药物可能诱导或抑制cyp3a4,因而可促进和减缓这些成分的体内代谢,影响避孕效果,甚至导致意外妊娠。

2.长期合用利福平能使口服避孕药的主要成分炔诺酮和炔雌醇的代谢加快,血液中的药物浓度降低。

3.氨苄西林、四环素、复方磺胺异噁唑、氯霉素等广谱抗菌药物的长期应用阻断了避孕药的肠肝循环,使血液中避孕药浓度下降。

4.抗癫痫药(苯巴比妥、苯妥英纳、卡马西平、扑米酮等),能促使肝细胞内药物代谢酶(cyp3a4)的活性增强,加速对口服避孕药的代谢。

5.口服避孕药与拉莫i嗪、泼尼松龙等需要谨慎合用。

知识点二、用药监护

1.警惕避孕药促进血栓的形成

建议肥胖的抽烟的女性应谨慎选择口服避孕药。

建议产后的第一个21内不使用复方激素类避孕药;在产后21-42天,没有静脉血栓风险因素的女性可以开始复合激素类避孕药。育龄女性在开始口服避孕药时,应了解是否有静脉血栓形成的危险因素,权衡利弊。

2.掌握短效口服避孕药的漏服处置

对于口服避孕药,目前药店常见的短效避孕药都是21片装,在月经第一天(即出血第一天)开始第1片,每天1片,连续服用21天(按照包装上标注的顺序服用),然后停药7天,接着再服用下一盒。

如果漏服未超过12h,避孕效果不会降低。一旦想起立即补服即可,然后仍在常规时间服用一片。

如果漏服超过12h,避孕效果可能降低,可以按以下的建议进行漏服处理:

(1)漏服发生在第一周,在想起时(>12h)立即补服漏服的药片,即使有可能同时服用2片药也要补服。然后在常规时间服下一片药。随后的7天应同时采取屏障避孕(如避孕套),漏服的前7天内有性生活,则有妊娠的可能性。漏服的药片越多,距停药期(第21天)越近,妊娠的危险越高。

(2)漏服发生在第二周,在想起时(>12h)立即补服,即使有可能同时服用2片药也要补服。然后在常规时间服下一片药。如果在漏服药片前的7天连续正确服药,不必采取其他避孕措施。如果在漏服药片前7天漏服超过一片,在接下来的7天应同时采用屏障法避孕。

(3)漏服发生在第3,方案一是在想起时(>12h)立即补服,即使有可能同时服用2片药也要补服。然后在常规时间服下一片药。一旦本盒药服完,无停药期,应立即开始服用下一盒。期间可能没有撤退性出血,但可能有点滴性出血或突破性出血。方案二,也可以停止服用本盒药,停药7天(包括漏服药片的那天)后(等待月经样出血),然后继续服用下一盒。

知识点三、主要药品及各类避孕药的特点

1.短效口服避孕药

常见短效避孕药都是21片装,在月经周期的第一天(即出血第一天)开始第一片,每天一片,连续服用21天(按照包装上标注的顺序服用),然后停药7天,接着再服用下一盒

根据复方制剂中药物剂量的情况,可分为:

①单相片:整个周期中雌、孕激素剂量固定,如复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片、复方左炔诺孕酮片。

②三相片:模仿正常月经周期中内源性雌、孕激素水平变化的三个阶段,按顺序服用。如左炔诺孕酮炔雌醇(三相)片,首次服药在月经第一日,有效片连服21日,停药7日后开始服用下一个周期用药。

2.紧急避孕药。分两种,最常见的一种是大剂量孕激素(通常是左炔诺孕酮),服用一次即可

由于剂量过大,会干扰正常的内分泌,导致月经周期紊乱,不规则的阴道流血等症状,重复多次使用会对健康产生影响,比如月经紊乱、闭经、影响肝肾功能。

第一种是左炔诺孕酮0.75mg,服用方法是在无防护性性生活或避孕失败72h以内,服药越早,预防妊娠效果越好,单次口服2片,或首次服1片,间隔12h服第2片。

左炔诺孕酮1.5mg,单次口服1片。

第二种是抗孕激素米非司酮。米非司酮片避孕效果好,服药简单方便,且副作用少,易被育龄妇女紧急避孕时所接受,但是只能作为避孕失败后的一种补救措施,绝不能当做常规的避孕药。

3.长效避孕药。由雌激素和孕激素配制而成的复方药物,通过抑制排卵、抗着床等机制达到避孕的目的。

长效避孕药不可突然停药,必须改服短效避孕药三个月后再停药,使体内激素水平缓慢下降,避免大出血。

复方甲地孕酮注射液和复方庚酸炔诺酮注射液也属于长效避孕药。

4.外用避孕药。壬苯醇醚栓,每粒含壬苯醇醚100mg。也有壬苯醇醚凝胶和膜剂。

5.皮下埋植避孕药。包括:①皮下埋植剂:含有左炔诺孕酮的硅胶棒植入皮下。于月经第7日内在上臂内侧植入。可以避孕5年。②缓释阴道避孕环(cvr)甲硅环,含甲地孕酮250mg,可以使用1年。③微球和微囊避孕针庚炔诺酮微球针、复方甲地孕酮微囊:每月注射1次。