第十一节、硝基呋喃类抗菌药物

硝基呋喃类药物属广谱抗菌药,细菌对之不易产生耐药性,口服吸收差,血浆药物浓度低。

代表药物:呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林。

呋哺妥因。主要用于敏感菌所致的急性单纯性膀胱炎的治疗以及反复发作性尿路感染的预防。

呋喃唑酮。主要治疗肠道感染、贾第鞭毛虫感染及阴道滴虫病等。呋喃西林目前仅作外用。

知识点一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

呋喃妥因的抗菌机制干扰细菌代谢并损伤dna。临床主要用于敏感菌引起的泌尿道感染。

呋喃妥因的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿液中的活性较强,其微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。

呋喃唑酮。呋喃妥因同为人工合成的硝基呋喃类抗菌药。其口服吸收少,肠内浓度高。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用,在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。临床主要用于细菌性痢疾等肠道感染。

(二)典型不良反应

常见呕吐、食欲减退和腹泻;偶见头痛、嗜睡、肌痛、眼球震颤等,严重者可发生周围神经炎。

(三)禁忌证

1.新生儿、足月妊娠期妇女、肾功能不全及对硝基呋喃类药过敏者

2.妊娠后期妇女。

(四)药物相互作用

1.与可致溶血药物合用时,有增加本品溶血反应的可能

2.与肝毒性药合用,有增加肝毒反应的可能;与神经毒性药合用,有增加神经毒性的可能。

3丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌,导致后者的血浆浓度增高或血清半衰期延长,而尿浓度则降低,疗效亦减弱,丙磺舒等的剂量应予调整。

知识点二、用药监护

(1)建议与食物同服,以减少对胃肠道的刺激。

(2)肾功能不全者若必须使用时,需根据肾功能情况调整药物剂量。

(3)用药期间关注患者是否出现消化系统、神经系统或血液系统不良反应,一旦出现,应根据情况调整用药方案。

(4)应用呋喃唑酮期间和停药后5日内,禁止饮酒,以免引起“双硫仑样”反应。

知识点三、主要药品

呋喃妥因[][][医保(甲)]

【适应证】用于:(1)敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿路感染。(2)预防尿路感染。

【注意事项】(1)应用本品疗程应至少7日,或继续用药至尿液中细菌清除3日以上。(2)长期应用6个月以上者,可能发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化。

【用法与用量】口服:(1)成人一次50100mg,一日3~4次。单纯性下尿路感染用低剂量。用于预防尿路感染反复发作,一日50~100mg,睡前服用。

直肠给药:(1)成人一次100mg,一日12次。用于预防尿路感染反复发作,一日100~200mg

【制剂与规格】片剂:50mg。肠溶片剂:50mg。肠溶胶囊剂:50mg。栓剂:(1)50mg;(2)100mg