三、综合分析选择题(共10题,每题1分。题目分为若干组,每组题目基于同一个临床情景病例、实例或案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中,只有1个最符合题意。)
(一)材料:奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂,特异性作用于胃壁细胞,降低胃壁细胞中题H+K+ATP酶(又成为质子泵)的活性,对胃酸分泌有强而持久的抑制作用,其结构如下:
101.从奥美拉唑结构分析,与奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是( )
A.分子具有弱碱性,直接与H+,K+-ATP酶结合产生抑制作用
B.分子中的亚砜基经氧化成砜基后,与H+K+-ATP酶作用延长抑制作用
C.分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下,经重排,与H+K+-ATP酶发生共价结合产生抑制作用
D.分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后,其代谢产物与H+,K+-ATP酶结合产生抑制作用
E.分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后,与H+,K+ATP酶结合产生抑制作用
答案:C
[解析]奥美拉唑循环。
教材精讲:第11章第四节2.
考点串讲:
考前押密:
102.用奥美拉唑肠溶片,在肠道内释药机制是( )
A.通过药物溶解产条送压作为驱动力促使药物释放
B.通过包衣膜溶解使药物释放
C.通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放
D.通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放
E.通獺理酸剂溶解使药物释放
答案:B
[解析] 肠溶片作用机制
教材精讲:第3章第一节三、(二)(8)
考点串讲:
考前押密:
103.奥美拉唑肠溶片口服40mg后,0.5~3.5h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~116mg/L,开展临床试验研究时可用于检测其血药浓度的方法是( )
A.水溶液滴定法
B.电位滴定法
C.紫外分光光度法
D.液相色谱-质谱联用法
E.气相色谱法
答案:D
[解析]血药浓度监测常用方法
教材精讲:第10章第二节三、(二)2.
考点串讲:
考前押密:
(二)某药物的生物半衰期是693h,表观分布容积为8。该药物有较的首过效应基体内消除倒和排泄其中肾排泄占消瞬20%,静脉注射该药200eAUc,是20ug.h/m,将其制备成片剂用于口服给药100mg后的AUC为10ug.h/m。
104.该药物的肝清除率(C)
A.2 L/ h
D.6.93L/ h
C.8L / h
D.10 L / h
E.55.4L/ h
答案:C
[解析]清除率的公式是CL=kV,清除率具有相加性,CL=CLh+ CLr
CL=kV=0.1*100=10L/h
因为肾排泄占消除率20%,所以肝占80%,10*80%=8L/h
教材精讲:第9章第一节二、4.
考点串讲:
考前押密:
105.该药物片剂的绝对生物利用度是(A)
A.10%
B.20%
C.40%
D.50%
E.80%
答案:A
[解析]参比制剂是静脉注射(iv);该药200mg的AUC是20ug.h/ml。
实验制剂(T):片剂用于口服,给药1000mg后的AUC为10ug.h/ml。
教材精讲:第9章第十节二、
考点串讲:
考前押密:
106.为降低首过效应,不考虑其理化性质的精况下,可以考虑将其制成( )
A.胶囊剂
B.口服释片剂
C.栓剂
D.口服乳剂
E.颗粒剂
答案:C
[解析]栓剂为非经胃肠道给药,没有首过效应。
教材精讲:第1章第二节一、(二)2.(2)
考点串讲:
考前押密:
(三)患者,男,60岁因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料;曲马多主要抑制5-HT重摄取,同时为μ受体激动剂,对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800,其活性代谢产物对μ、K受体亲和力增强,镇痛作用为吗啡的1/35;(-)-曲马多是表甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素a2受体激动剂)曲马多的镇痛得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。
盐酸曲马多的化学结构如图:
107.根据背景资料盐酸曲马多的药理作用特点是( )
A.镇痛作用强度比吗啡大
B.具有一定程度的耐受性和依赖性
C.具有明显的致平滑肌痉挛作用
D.具有明显的影响组胺释放作用
E.具有明显的镇咳作用
答案:B
[解析] 盐酸曲马多的药理作用。
教材精讲:
考点串讲:
考前押密:
108.根据背景资料,盐酸曲马多在临床上使用( )
A.内消旋体
B.左旋体
C.优势对贴体
D.右旋体
E.外消旋体
答案:E
[解析]从两者的协同性和互补性作用中得出答案。
教材精讲:
考点串讲:
考前押密:
109.曲马多在体内的要代谢途径是( )
A.O-脱甲基
B.甲基氧化成羟甲基
C.乙酰化
D.苯环羟基化
E.环己烷羟基化
答案:A
[解析]结构中有甲氧基,A选项正确。主要考查曲马多的代谢。
教材精讲:
考点串讲:
考前押密:
110.暂缺
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