口腔医师

【来源与化学】缩宫素(oxytocin;催产素pitocin)和加压素(vasopressin;抗利尿素，antidiuretic hormone，ADU)是垂体后叶激素的两种主要成分，都先在下丘脑的视上核与室旁核的神经元内合成大分子的前激素，然后与载体，后叶激素运载蛋白(neurophysin)结合成为复合体。此复合体含于分泌颗粒中，沿神经轴突(下丘脑-垂体束)以每日约3mm速度转运至垂体;在转运途中，前激素转化为九肽的缩宫素或加压素，然后贮存在神经末梢，当神经冲动到达时即被释放。这一过程类似神经递质;不同之处是作为激素的缩宫素和加压素不是释放入神经突触间隙中，而是通过毛细血管进入血液循环到达远离器官而发挥作用。

缩宫素和加压素都是含有二硫键的9肽，只是3位和8位的氨基酸不同。因此它们的作用既有各自的特点，又有一定的交叉，即缩宫素有较弱的抗利尿和加压活性，而加压素也有轻微的兴奋子宫作用。

垂体后叶注射液是从牛或猪垂体后叶提得的，主要含缩宫素也含加压素，现在常用的催产素可从牛、猪垂体后叶提取，也可人工合成。我国药典规定缩宫素的效价以单位计算，一个单位相当于2μg纯缩宫素。

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缩宫素半-酪-异-谷 · NH2-门 · NH2-半-脯-亮-甘· NH2

12 3 45 6 78 9

S────────────S

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加压素半-酪-苯-谷 · NH2-门 · NH2-半-脯-精-甘· NH2

12 3 45678 9

缩宫素和加压素的氨基酸序列

异=异亮氨酸

苯=苯丙氨酸

【药理作用】

1.兴奋子宫　缩宫素直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩。小剂量缩宫素加强子宫(特别是妊娠末期的子宫)的节律性收缩，使收缩振幅加大，张力稍增加(图32-1)，其收缩的性质与正常分娩相似，即使子宫底部肌肉发生节律性收缩，又使子宫颈平滑肌松弛，以促进胎儿娩出。随着剂量加大，将引起肌张力持续增高，最后可致强直性收缩，这对胎儿和母体都是不利的。子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内雌激素和孕激素水平有密切关系。雌激素可提高敏感性，孕激素则降低此敏感性;在妊娠早期，孕激素水平高，敏感性低，妊娠后期雌激素水平高，敏感性高。在妊娠20周至39周之间，敏感性可增加8倍。临产时子宫最为敏感，分娩后子宫的敏感性又逐渐降低。临床资料证明：晚期妊娠应用缩宫素引产者，其中反应快者，血中孕酮值低于反应慢者。

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（责任编辑：zjc）

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