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临床执业医师考试药理学知识点精讲

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第九节 镇静催眠药

大纲要求

掌握苯二氮卓类的药理作用、作用机制及临床应用

药理作用及临床应用：

1)抗焦虑作用：抗焦虑作用的选择性较高，小剂量即可明显改善上述症状，对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。主要用于焦虑症。

2)镇静催眠作用：随着剂量增大，出现镇静及催眠作用。能明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。

3)抗惊厥、抗癫痫作用：有抗惊厥作用，临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

4)中枢性肌肉松弛作用：有较强的肌肉松弛作用，可缓解动物的去大脑僵直，也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。

5)其他：较大剂量可致暂时性记忆缺失。较大剂量可降低血压、减慢心率。常用作心脏电击复律及各种内镜检查前用药。

作用机制：

苯二氮卓类的中枢作用主要与药物加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸 (gaba)功能有关，还可能和药物作用于不同部位的gabaa受体密切相关。

gaba作用于gabaa受体，使细胞膜对cl- 通透性增加，cl-大量进入细胞膜内引起膜超极化，使神经元兴奋性降低。

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