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临床执业医师考试药理学知识点精讲

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第三十三节 人工合成的抗菌药

大纲

1.喹诺酮类

第三代喹诺酮类药物的抗菌作用、作用机制及临床应用

2.磺胺类

抗菌作用及作用机制

3.其他类

甲氧苄啶的作用机制及临床应用

一、第三代喹诺酮类药物

抗菌作用：属广谱杀菌药。

对革兰阴性菌的良好抗菌活性外;

特别是对厌氧菌的抗菌活性强。

对于铜绿假单胞菌以环丙沙星的杀灭作用最强。

作用机制：

1)dna回旋酶：是喹诺酮类抗革兰阴性菌的重要靶点。

2)拓扑异构酶ⅳ是喹诺酮类药物抗革兰阳性菌的重要靶点。

临床应用：

具有抗菌谱广，与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药等特点。

①泌尿生殖道感染：环丙沙星、氧氟沙星与β-内酰胺类同为首选药。环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药。

②呼吸系统感染：左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用，首选用于治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。

③肠道感染与伤寒：首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢。对沙门菌引起的伤寒或副伤寒，应首选氟喹诺酮类或头孢曲松。

④氟喹诺酮类对脑膜炎奈瑟菌具有强大的杀菌作用。

不良反应：

①胃肠道反应：患者可耐受。

②中枢神经系统毒性;焦虑、烦躁、癫痫。

③光敏反应(光毒性)：在紫外线的激发下，药物氧化生成活性氧，引起皮肤炎症。

④心脏毒性：罕见但后果严重。

⑤软骨损害：不宜用于儿童及孕妇。

二、磺胺类

抗菌作用：

对大多数革兰阳性菌和阴性菌有良好的抗菌活性，其中最敏感的是a群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和诺卡菌属。可促进立克次体生长。

作用机制：

磺胺药与paba的结构相似，可与之竞争二氢叶酸合酶，阻止细菌二氢叶酸合成，从而发挥抑菌作用。

三、其他类

甲氧苄啶(tmp)是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，抗菌谱与磺胺甲嗯唑(smz)相似，属抑菌药。将smz和tmp按5：1比例制成的复方制剂(复方新诺明)，广泛用于大肠埃希菌等引起的泌尿道感染等。

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