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临床执业医师《药理学》第十五章辅导资料

发表时间:2018/1/29 9:57:50 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信
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第十五章 抗高血压药

1.原发性高血压(高血压病):占95%;2.继发性高血压 (症状性高血压)

正常血压 < 130 < 85

正常高值 130~139 85~89

临界高血压 140~149 90~94

▲抗高血压药的分类

1、利尿药;2、钙通道阻滞药;3、肾素——血管紧张素系统抑制药;

4、交感神经抑制药;5、血管扩张药

?一、利尿降压药(一线药物)

氢氯噻嗪

药理作用】

排钠利尿,减少血容量;降低细胞内钙,松弛血管平滑肌,降低血管平滑肌对升压物质的反应性;

降压作用温和、很少产生耐受性。

【临床应用】 基础降压药

★二、钙通道阻滞药(一线药物)

钙通道阻滞药:在通道水平上选择性地阻断钙经细胞膜上的钙通道 进入细胞内,从而降低细胞内钙浓度的药物。

作用机制:

1、心脏:负性肌力、负性频率 、负性传导、抗心肌缺血。

2、血管:舒张平滑肌、保护血管内皮细胞结构和功能完整性、抗动脉粥样硬化。

3、血液动力 学:舒张小动脉,降低外周阻力,增加冠脉、肾血管、脑血管的血流。

第一代:硝苯地平;疗效稳定、不良反应少

第二代:尼群地平;具有高度的血管选择性,疗效确定

第三代:氨氯地平;具有高度的血管选择性,同时半衰期长,作用持久。

★硝苯地平

★【药理作用】抑制细胞外Ca2+的内流,选择性松弛血管平滑肌a降压。

★【临床应用】①各型高血压,可单用或与利尿药、β受体阻滞药、ACEI合用;②冠心病

▲【不良反应】降压时伴有反射性心率加快,心输出量增加,血浆肾素活性增高。

★氨氯地平:

【临床应用】各型高血压

【不良反应】与硝苯地平相似,但发生率低,价格较贵

★三、肾素-血管紧张素系统抑制药(一线药物)

(一)血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)★

用于临床的有巯基类以卡托普利为代表;羧基类以依那普利为代表;磷酰基类以福辛普利为代表。

★【药理作用】

1·选择性抑制整体、血管及心、肾等组织AngI转变为AngⅡ:(1)扩张血管,增加脑、肾及冠脉流量降低血压;(2)减少醛固酮增多所致钠水潴留;(3)降低交感神经兴奋性。

2·抑制激肽释放酶系统:使缓激肽降解减慢 ,促进NO,PGE2,PGI2释放,进一步发挥扩血管作用。

3.改善左室心肌肥厚和抑制血管平滑肌增生:血管紧张素Ⅱ可促进生长因子表达和蛋白合成;ACEI减少AngⅡ生成而抑制心血管肌细胞重构,改善心血管功能。

★ 各期高血压(卡托普利、依那普利)

逆转左室肥厚选用福辛普利、雷米普利;血压伴CHF选卡托普利、依那普利及培哚普利;

肝肾功能不全和老年性高血压选福辛普利和苯那普利;高血压伴稳定型心绞痛用西拉普利较为安全。

▲【不良反应】从小剂量开始,发生率较低,病人耐受良好。

1.咳嗽 :此反应可能与缓激肽、P物质及前列腺素在肺内蓄积有关。 ▲

2.高血钾:更多见于伴有肾功不全或服用保钾利尿药、补钾及?肾上腺素受体阻断药的患者。

3.血管神经性水肿等。

4.影响胎儿发育,甚至胎儿死亡,故妊娠禁忌▲ 。

5.其他:皮疹、急性肾功能衰竭(发生于双侧肾动脉狭窄患者)、味觉异常(卡托普利)等。

(二)血管紧张素Ⅱ受体阻断药

★ 氯沙坦——第一个强效的选择性AT1受体可逆性阻断药

★【药理作用】

阻断AT1受体,a舒张血管a降低外周阻力a降低血压。

(基础血压越高,降压幅度越大,最大降压效应一般于用药后3一6周出现。)

【临床应用】 各型高血压

▲【不良反应】较轻且短暂

偶有头晕和与剂量有关的体位性低血压。

伴有肾脏疾病和应用保钾药物者可出现高钾血症。

禁用于妊娠患者,因胎儿从4个月起肾脏的灌注依赖于RAS的发育,应用氯沙坦会引起胎儿损伤或死亡

四、交感神经抑制药

(一)中枢性降压药

▲可乐定

【药理作用】

(1)激动中枢的α2和I1-咪唑啉受体,使外周交感神经活动降低▲

(2)激动外周突触前膜α2受体和咪唑啉受体,通过负反馈,抑制交感神经▲

(3)激动脑阿片受体,可以降压和治疗阿片类药物的戒断症状。

【临床应用】治疗中度高血压,通常在应用其他降压药无效时使用。

(二) 神经节阻断药

曾用于高血压危重症,现基本不用。

(三)作用于去甲肾上腺素能神经末梢药——利血平、胍乙啶

治疗轻、中度高血压。较少单用 (常与他药组成复方制剂)

(四)?受体阻断药★(一线药物)——普萘洛尔、美托洛尔

★【药理作用】

★ 1.阻断心脏β1受体,减少心输出量;★ 2.阻断肾脏β1受体,抑制肾素分泌

3.阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体,抑制其正反馈作用;4.阻断中枢β受体,发挥中枢降压作用。

抗高血压优点:不引起直立性低血压,较少引起头痛和心悸。

【临床应用】 ★适用于伴有心输出量、肾素偏高或伴有心绞痛的高血压患者。

▲【不良反应】心动过缓、房室传导阻滞、心收缩力减弱;诱发支气管哮喘。

(五) α1受体阻断药

选择性阻断血管平滑肌突触后膜α1受体,舒张小动、静脉血管平滑肌,降低外周阻力而降压。

▲ 哌唑嗪:

【药理作用】阻断血管平滑肌突触后膜α1受体

【临床应用】适用于治疗轻、中度高血压;更适用于合并前列腺肥大的老年人。

【不良反应】1.“首剂效应”:即症状性体位性低血压(睡前小剂量服用可避免)

2.眩晕、嗜睡、疲倦、口干、鼻塞等。

五、扩血管药

(一)直接扩血管药

▲硝普钠

【药理作用】对小动脉、小静脉及微静脉均有扩张作用。降压作用强,起效快,维持时间短。

▲【临床应用】主要用于高血压危象、高血压脑病、伴有急性心肌梗死或心力衰竭的高血压患者

▲肼屈嗪

【药理作用】⑴松弛小动脉平滑肌,降低外周阻力而降压;⑵有反射性交感神经兴奋,使心率加快,心输出量增加,从而减弱其降压作用;⑶降压时还伴有血浆肾素活性增高及水钠潴留。

【临床应用】较少单独使用,仅在常用药无效时加用,治疗中、重度高血压。

【不良反应】头痛、面红、黏膜充血、心动过速,并可诱发心绞痛和心力衰竭;

大剂量长期应用可产生风湿样关节炎或红斑狼疮样综合征。

(二)钾通道开放药——▲吡那地尔 、咪诺地尔、二氮嗪

细胞内钾离子外流↑→使细胞膜超极化→电压依赖性钙通道不能开放,钙内流↓→血管平滑肌松弛,血管舒张→血压↓

六、其他类型降压药

吲达帕胺:具有利尿和钙拮抗作用,适用于轻、中度高血压,单独服用降压效果显著。

抗高血压药的应用原则

一、根据病情选用药物

1.轻度高血压且未稳定者,可采取:(1)体育活动、控制体重、低盐、低脂肪饮食等;

(2)首选利尿药 (氢氯噻嗪)。

2.中度高血压:上述治疗基础上加用或单用其他药物,如?受体阻断药、钙拮抗药以及血管紧张素转化酶抑制药等。

3.重度高血压:上述药物2-3种联合用药,或改用、加用作用较强的胍乙啶或米诺地尔钾通道阻滞药)等。

4.高血压危象及高血压脑病:宜静脉给药,如硝普钠静脉滴注。

二、根据并发证选用药物

1.合并心力衰竭、心脏扩大者,选用氢氯噻嗪、血管紧张素转化酶抑制药等。

2.合并肾功不良者宜用卡托普利、硝苯地平、甲基多巴。

3.合并支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病患者,不宜用?受体阻断药

4.合并有糖尿病或痛风者不宜用氢氯噻嗪。

三、按药物作用特点联合用药

联合用药的原则:不宜将作用机制相同的同类药物联合应用,因难于提高疗效,可能加重不良反应。

四、剂量个体化

不同病人或同一病人在不同病程时期所需剂量不同,应注意调整。如可乐定、普萘洛尔、肼屈嗪等治疗量可相差数倍,应针对每一名病人选用疗效好、且不良反应最少的剂量。

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(责任编辑:lqh)

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