临床执业医师考试药理学知识点精讲
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第二十二节 作用于血液及造血器官的药
大纲
1.肝素
(1)药理作用,(2)临床应用;
2.香豆素类抗凝血药
(1)药理作用,(2)药物相互作用;
3.抗血小板药
(1)阿司匹林的作用、作用机制及临床应用
(2)双嘧达莫的作用机制及临床应用
4.纤维蛋白溶解药
链激酶的作用及临床应用
5.促凝血药
维生素k的临床应用及不良反应
6.抗贫血药
(1)铁剂的临床应用
(2)叶酸、维生素b12的药理作用
7.血容量扩充剂
右旋糖酐的药理作用及临床应用
一,肝素
药理作用:
在体内、体外均有强大抗凝作用。主要依赖于抗凝血酶iii(at-iii)。肝素可加速at-iii -凝血酶复合物的形成达千倍以上,使酶失活。
临床应用:
1)血栓栓塞性疾病;
2)弥散性血管内凝血(dic):是肝素的主要适应证。
3)防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成。
4)体外抗凝。
二、香豆素类抗凝血药
药理作用:
是维生素k拮抗剂,抑制维生素k在肝由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素k的反复利用,从而影响凝血过程。香豆素类体外无效。
药物相互作用:
①阿司匹林、保泰松等使血浆中游离香豆素类浓度升高,抗凝作用增强。
②降低维生素k生物利用度的药物或各种病理状态导致胆汁减少均可增强香豆素类的作用。
③广谱抗生素抑制肠道产生维生素k的菌群,增强香豆素类的作用。
④肝病时,因凝血因子合成减少也可增强其作用。
⑤肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等能加速香豆素类的代谢,降低其抗凝作用。
三、抗血小板药
(1)阿司匹林
作用:
低剂量(40~80mg)阿司匹林即可抑制血小板聚集。
临床应用:
每日给予小剂量阿司匹林可防治冠状动脉性疾病、心肌梗死等
(2)双嘧达莫
作用机制:
双嘧达莫又称潘生丁,对血小板聚集有抑制作用,在体内外均有抗血栓作用。其作用机制:
①抑制磷酸二酯酶活性,增加细胞内camp含量;
②增强pgi2活性;
③使txa2合成减少;促进血管内皮细胞pgi2的生成。
临床应用:
主要用于血栓栓塞性疾病、人工心脏瓣膜置换术后,防止血小板血栓形成。还可阻抑动脉粥样硬化早期的病变过程。
四、纤维蛋白溶解药
药理作用及溶栓机制:
与内源性纤维蛋白溶酶原结合成复合物,并促使纤维蛋白溶酶原转变为纤溶酶,纤溶酶迅速水解血栓中纤维蛋白,导致血栓溶解。
临床应用:
主要用于治疗血栓栓塞性疾病。
五、促凝血药
临床应用:
主要用于凝血酶原过低而引起的出血者,亦可用于预防长期应用广谱抗菌药继发的维生素k缺乏症。
不良反应:
维生素k毒性低,一般以肌肉注射为宜。vk1静脉注射速度快时,可产生血压下降,甚至虚脱。vk3和vk4常致胃肠道反应,较大剂量可致新生儿、早产儿溶血性贫血。
六、抗贫血药
(1)铁剂
临床应用:
治疗失血过多或需铁增加所致的缺铁性贫血。
(2)叶酸
药理作用:
叶酸和叶酸制剂进入体内,参与体内多种生化代谢,包括:①嘌呤核苷酸的从头合成。②从尿嘧啶脱氧核苷酸(dump)合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸(dtmp)。③促进某些氨基酸的互变。
当叶酸缺乏时,上述代谢障碍,出现巨幼红细胞性贫血。
(3)维生素b12
药理作用:
为细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需。主要参与下列两种代谢过程。①维生素b12是5-甲基四氢叶酸同型半胱氨酸甲基转移酶促使同型半胱氨酸转为甲硫氨酸和5-甲基四氢叶酸转为四氢叶酸的反应中所必需的。当维生素b12缺乏时,叶酸代谢循环受阻,导致叶酸缺乏症。②甲基丙二酰辅酶a变位酶可促使甲基丙二酰辅酶a转变为琥珀酰辅酶a,后者可进入三羧酸循环。当缺乏维生素b12时,甲基丙二酰辅酶a蓄积合成了异常脂肪酸。
七、血容量扩充剂
药理作用:
右旋糖酐分子量较大,能提高血浆胶体渗透压,从而扩充血容量,维持血压。具渗透性利尿作用。
临床应用:
低血容量性休克。
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