临床执业医师考试药理学知识点精讲
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第十四节 解热镇痛抗炎药
大纲:
1.阿司匹林的药理作用、临床应用及不良反应;
2.对乙酰氨基酚的药理作用、临床应用及不良反应;
3.布洛芬的药理作用和临床应用。
一、阿司匹林
药理作用:
阿司匹林及其代谢物水杨酸对cox-1和cox-2的抑制作用基本相当,具有相似的解热、镇痛、抗感染作用。
①抗炎:大多数解热镇痛药都具有抗炎作用。
②镇痛:nsaids对于炎症和组织损伤引起的疼痛尤其有效。对尖锐的一过性刺痛无效。
③解热:当体温升高时,nsaids能促使升高的体温恢复到正常水平,而nsaids对正常的体温没有明显的影响。
④其他:nsaids对血小板聚集有强大的、不可逆的抑制作用。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。
临床应用:
①解热镇痛及抗风湿:有较强的解热、镇痛作用。能够迅速缓解风湿性关节炎的症状。
②影响血小板的功能:低浓度阿司匹林能影响血小板的聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。因此,临床上采用小剂量阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、人工心脏瓣膜等手术后的血栓形成。
③儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。
不良反应:
1)胃肠道反应:最为常见。口服可直接刺激胃黏膜,引起上腹不适、恶心、呕吐。较大剂量口服(抗风湿治疗)可引起胃溃疡及无痛性胃出血,原有溃疡病者,症状加重。
2)加重出血倾向:阿司匹林使血液不易凝固,出血时间延长。大剂量阿司匹林可以抑制凝血酶原的形成,引起凝血障碍,加重出血倾向。
3)水杨酸反应:剂量过大(5g/d)时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退,总称为水杨酸反应,是水杨酸类中毒的表现。
4)过敏反应:少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘,称为“阿司匹林哮喘”。
5)瑞夷综合征:在儿童感染病毒性疾病使用,偶可引起急性肝脂肪变性—脑病综合征(瑞夷综合征)。
6)对肾脏的影响:阿司匹林在少数人可引起水肿、多尿等肾小管功能受损的症状。
二、对乙酰氨基酚
药理作用:
本药为非处方药,解热镇痛作用与阿司匹林相当,但抗炎作用极弱,因为其在外周对环氧酶没有明显的作用。
临床应用:
临床主要用于退热和镇痛。由于对乙酰氨基酚无明显胃肠刺激作用。不宜使用阿司匹林的头痛发热患者适用本药。
不良反应:
短期使用不良反应轻,常见恶心和呕吐。
过量中毒可引起肝损害。
长期大量用药,可出现肾绞痛或急性肾衰竭或慢性肾衰竭(镇痛药性肾病)。
三、布洛芬
药理作用:
本类药物为非选择性cox抑制剂,有明显的抗炎、解热、镇痛作用。
临床应用:
主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等,也可用于痛经的治疗。
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