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临床执业医师考试药理学知识点精讲

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第三十七节 抗恶性肿瘤药

大纲

1.抗肿瘤药的分类

(1)干扰核酸合成

(2)破坏dna结构与功能

(3)嵌入dna干扰转录rna

(4)干扰蛋白质合成

(5)影响激素平衡

2.常用药物

甲氨喋呤、巯嘌呤、羟基脲、环磷酰胺、氟尿嘧啶的临床应用

一、抗肿瘤药的分类

(1)干扰核酸合成：影响核酸生物合成的药物又称抗代谢药，可以通过特异性干扰核酸的代谢，阻止细胞的分裂和繁殖。此类药物主要作用于s期细胞。

进一步分为：

①二氢叶酸还原酶抑制剂如甲氨蝶呤等。

②胸苷酸合成酶抑制剂如氟尿嘧啶等。

③嘌呤核苷酸互变抑制剂如巯嘌呤等。

④核苷酸还原酶抑制剂如羟基脲等。

⑤dna多聚酶抑制剂如阿糖胞苷等。

(2)破坏dna结构与功能：

药物分别通过破坏dna结构或抑制拓扑异构酶活性，影响dna结构和功能。包括：

①dna交联剂

②破坏dna的铂类配合物

③破坏dna的抗生素

④拓扑异构酶抑制剂。

(3)嵌入dna及干扰转录rna：

药物可嵌入dna碱基对之间，干扰转录过程，阻止mrna的合成，属于dna嵌入剂。

如多柔比星等蒽环类抗生素和放线菌素d。

(4)干扰蛋白质合成：

药物可干扰微管蛋白聚合功能、干扰核蛋白体的功能或影响氨基酸供应，从而抑制蛋白质合成与功能。

包括：

①微管蛋白活性抑制剂。

②干扰核蛋白体功能的药物。

③影响氨基酸供应的药物。

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