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临床执业医师考试药理学知识点精讲

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第十一节 抗帕金森病药

大纲要求

1、 掌握左旋多巴在体内的过程、药理作用、临床应用及不良反应;

2、 卡比多巴的药理作用及临床应用;

3、 苯海索的药理作用及临床应用

一、左旋多巴

是由酪氨酸形成儿茶酚胺的中间产物，即da的前体。

体内过程：

口服后经小肠芳香族氨基酸转运体迅速吸收，血浆t1/2较短。口服后极大部分在外周组织被l-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧成为多巴胺，仅1%左右的l-dopa能进入中枢神经系统发挥疗效。

药理作用：

l-dopa是多巴胺的前体，通过血脑屏障后，补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用, 。

临床应用：

临床用于治疗各种类型的pd患者，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。其作用特点为：①疗效与黑质纹状体病损程度相关，轻症或较年轻患者疗效好，重症或年老体弱者疗效较差;②对肌肉僵直和运动困难的疗效好，对肌肉震颤的疗效差;③起效慢，用药1～6个月后疗效最强。

不良反应：

1)早期反应

①胃肠道反应：可出现厌食、恶心、呕吐。

②心血管反应：可出现直立性低血压还有些患者可出现心律不齐。

2)长期反应

①运动过多症：是异常动作舞蹈症的总称，也称为运动障碍。

②症状波动：服药3～5年后，有40%～80%患者出现症状快速波动，重则出现“开-关反应”。“开”时活动正常或几近正常，而“关”时突然出现严重的pd症状。

③精神症状：有逼真的梦幻、幻想、幻视等，也有抑郁症等精神病症状。

二、卡比多巴

卡比多巴不能通过血脑屏障，与l-dopa合用时，仅能抑制外周aadc。本品与l-dopa组成的复方制剂称为心宁美，现有心宁美控释剂。

三、苯海索

可通过拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ach的作用，抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直;对少数不能接受l-dopa或多巴胺受体激动药的pd患者，可用本药治疗。

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