临床医师

第十三章 组胺与抗组胺药

一、组胺：

是广泛存在于体内的自体活性物质，也是最早发现的自体活性物质。

主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中，与外界接触的皮肤、胃肠道、肺含量最高

1.激动血管平滑肌H1， H2受体，血管扩张→血压↓ 、心率↑

2.激动支气管平滑肌H1受体(血管以外平滑肌主要呈兴奋作用) →支气管收缩

3.激动胃壁细胞膜H2受体→胃酸分泌增加

二、抗组胺药

▲1、H1受体阻断药

第一代(传统型)：通过血脑屏障;苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏

第二代(新型)：不通过血脑屏障;阿司咪唑(息斯敏)、特非那特

▲【药理作用】

▲ 1.抗外周组胺H1受体效应： 对抗组胺收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌的作用，对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加有很强抑制作用;部份对抗组胺舒张皮肤血管作用(尚有H2-R参与)

▲【临床应用】

▲1、皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好

(支气管哮喘、过敏性休克无效)

▲2、防晕止吐：晕动症; 3、失眠

▲【不良反应】思睡、乏力：避免驾车、船及高空作业;消化道反应及头痛、口干

三、H2受体阻断药

▲雷尼替丁、▲法莫替丁、西咪替丁、利尼扎替丁、罗沙替丁

▲【药理作用】

▲ 1、竞争性阻断H2受体→抑制腺苷酸环化酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓

西咪替丁<雷尼替丁、利尼扎替丁<法莫替丁

▲【临床应用】

胃、十二指肠溃疡、出血,胃肠吻合口溃疡，反流性食道炎，急性胃炎出血等。

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（责任编辑：lqh）

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