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临床执业医师考试药理学知识点精讲

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第六节肾上腺素受体激动药

★★★ 重点掌握：

肾上腺素受体激动药物有哪些?

去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的药理作用和临床应用。

去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的作用特点

一、肾上腺素：

★ 药理作用：

激动α和β受体，主要作用于心脏、血管和平滑肌，从而影响血压的调节。

心脏：作用于心肌、传导系统和窦房结的β1、β2受体，加强心肌的收缩性，加快传导，加快心率，从而提高心肌的兴奋性，使心排出量增加。

血管：激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩，其中以皮肤、粘膜血管收缩最强烈，肾血管也强烈收缩。

激动β2受体使血管舒张。

平滑肌：激动支气管平滑肌的β2，舒张支气管。

调节血压特点：多相反应，给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用，后者的持续时间较长。

作用特点：

不易通过血脑屏障，治疗时无明显的中枢兴奋现象。

★ 临床应用：

① 心脏骤停：用于溺水、麻醉和手术中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。

② 过敏性疾病：

可收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性，为治疗过敏性休克的首选药。支气管哮喘：控制支气管哮喘的急性发作(仅用于急性发作)

③ 血管神经性水肿及血清病：可缓解血管神经性水肿、血清病、荨麻疹、枯草热等变态反应性疾病症状。

④ 与局麻药配伍及局部止血：可延缓局麻药的吸收，从而延长麻醉时间。

⑤ 治疗青光眼：促进房水流出以及使β受体介导的眼内反应敏感化，降低眼内压。

二、去甲肾上腺素

★ 作用靶点及药理作用：

激动α受体作用强大，但对α1和α2无选择性。对心脏β1受体的作用弱，对β2无作用。

血管：激动血管的α1受体，使血管收缩(主要使小动脉和小静脉收缩)，其中皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。冠状血管舒张，冠脉流量增加。

心脏：较弱的激动心脏的β1受体，心肌收缩，心率加快，心排出量增加。剂量过大时会引起心率失常。

作用特点：小剂量静脉注射时，心脏兴奋使收缩压升高，舒张压升高不明显，故脉压差增大。较大剂量时，因血管强烈收缩。

仅在大剂量时才出现血糖升高。对于孕妇，可增加子宫收缩的频率。

★ 不良反应：

①局部组织缺血坏死：静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管，可引起局部缺血坏死。

②急性肾衰竭：滴注时间过长或剂量过大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤。

禁忌证：

高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的患者及孕妇禁用。

三、异丙肾上腺素

★ 药理作用：

主要激动β受体，对β1和β2受体选择性很低。对α受体几乎无作用。

1)心脏：对心脏β1受体具有强大的激动作用，表现为正性肌力和正性频率作用，缩短收缩期和舒张期。

2)血管和血压：主要激动β2受体使骨骼肌血管舒张，对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱，对冠状血管也有舒张作用，也有增加组织血流量的作用。

3)支气管平滑肌：可激动β2受体，舒张支气管平滑肌，并具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。但对支气管黏膜的血管无收缩作用，故消除黏膜水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生耐受性。

4)其他：能增加糖原分解，增加组织耗氧量。不易透过血脑屏障，中枢兴奋作用不明显。

★ 临床应用：

1)支气管哮喘：用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或喷雾给药，疗效快而强。

2)房室传导阻滞：舌下含药或静脉滴注给药，治疗ⅱ、ⅲ度房室传导阻滞。

3)心脏骤停：适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤

停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。

4)感染性休克：适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克，但要注意补液及心脏毒性。

四、多巴胺

★ 药理作用：

多巴胺主要激动α、β和外周的多巴胺受体。

心血管：

①心脏：直接作用于心脏β1受体及间接促进去甲肾上腺素释放作用，使心肌收缩力增强，心排出

量增加。

②血管：多巴胺对血管的作用与用药浓度有关。

肾脏：

多巴胺在低浓度时作用于d1受体，舒张肾血管。同时具有排钠利尿作用。大剂量时，可使肾血管明显收缩。

★ 临床应用：

1)休克：用于各种休克。特别是用于心功能低下、尿少或尿闭患者。

2)与利尿药联合应用于急性肾衰竭。对急性心功能不全，具有改善血流动力学的作用。

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