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临床执业医师考试药理学知识点精讲

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第二十八节 胰岛素及口服降血糖药

大纲：

1.胰岛素

胰岛素的药理作用、作用机制及临床应用

2.口服降血糖药

(1)罗格列酮素的药理作用、作用机制及临床应用

(2)磺酰脲类的药理作用、作用机制及临床应用

一、胰岛素

药理作用：

胰岛素主要促进肝脏、脂肪、肌肉等靶组织糖原和脂肪的贮存。1)促进脂肪合成;2)促进糖原的合成和贮存;3)增加氨基酸的转运和核酸、蛋白质的合成;4)加快心率，加强心肌收缩力和减少肾血流。

作用机制：

属多肽类激素，分子较大，只作用于膜受体，通过第二信使而产生生物效应。

临床应用

1)胰岛素注射剂：

注射用普通胰岛素制剂仍是治疗1型糖尿病的最重要药物，对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。

主要用于下列情况：

①1型糖尿病;

②2型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者;

③发生各种急性或严重并发症的糖尿病;

④合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病;

⑤细胞内缺钾者，胰岛素与葡萄糖同用可促使钾内流。

2)胰岛素吸入剂：

这将极大地缓解长期反复注射胰岛素给患者带来的痛苦和不便，提高患者用药的依从性和生活质量。

二、口服降血糖药

(1)罗格列酮

药理作用：

1)改善胰岛素抵抗、降低高血糖;

2)改善脂肪代谢紊乱;

3)对2型糖尿病血管并发症的防治作用;

4)改善胰岛b细胞功能

作用机制：

该药物能改善胰岛素抵抗，其降糖的机制与竞争性激活过氧化物酶增殖体受体γ，调节胰岛素反应性基因的转录有关。

临床应用：

主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。

(2)磺酰脲类

药理作用及作用机制：

1)降血糖作用：该类药物能降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的患者有效，但对1型糖尿病患者及切除胰腺之动物则无作用。

2)对水排泄的影响：本类药物格列本脲、氯磺丙脲也有抗利尿作用，可用于尿崩症。

3)对凝血功能的影响：第三代磺酰脲类能使血小板黏附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。

临床应用：

1)用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食控制无效者。

2)尿崩症：只用氯磺丙脲，可使患者尿量明显减少。

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