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临床执业医师考试药理学知识点精讲

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第三十六节 抗疟药

大纲

1.主要用于控制症状的抗疟药

氯喹、青蒿素的药理作用及临床应用

2.主要用于控制远期复发和传播的抗疟药

伯氨喹的药理作用、临床应用及不良反应

3.主要用于病因性预防的抗疟药

乙胺嘧啶的药理作用及临床应用

1、主要用于控制症状的抗疟药

⑴ 氯喹

抗疟作用：

对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用，能迅速有效地控制疟疾的临床发作;但对子孢子、休眠子和配子体均无效。抗疟作用主要是通过抑制疟原虫对血红蛋白的消化。

抗肠道外阿米巴病作用：

能杀灭阿米巴滋养体。可用于治疗阿米巴肝脓肿。

免疫抑制作用：

大剂量氯喹能抑制免疫反应。

⑵ 青蒿素

对各种疟原虫红细胞内期裂殖体有快速的杀灭作用，对红细胞外期疟原虫无效。

抗疟作用机制可能是血红素或fe2+催化青蒿素形成自由基破坏疟原虫表膜和线粒体结构，导致疟原虫死亡。

主要用于治疗对耐氯喹或多药耐药的恶性疟。因可透过血脑屏障，对脑性疟的抢救有较好效果。

2、主要用于控制远期复发和传播的抗疟药：

伯氨喹

对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子有较强的杀灭作用，是防治疟疾远期复发的主要药物。

对红细胞内期的疟原虫无效。

治疗剂量的伯氨喹不良反应较少。

3、主要用于病因性预防的抗疟药：

乙胺嘧啶

为二氢叶酸还原酶抑制药，阻止二氢叶酸转变为四氢叶酸，阻碍核酸的合成，从而抑制疟原虫的增殖，对已发育成熟的裂殖体则无效，故控制临床症状起效缓慢，常用于病因性预防。

习题：用于控制疟疾发作的最佳抗疟药是

a.氯喹

b.奎宁(毒性大，对一般症状控制已不作为首选药)

c.伯氨喹(控制复发与传播)

d.青蒿素(脑型恶性疟)

e.乙胺嘧啶(病因性预防)

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