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临床执业医师考试药理学知识点精讲

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大纲要求：

1.吗啡

(1)药理作用及作用机制

(2)临床应用

(3)不良反应

2.哌替啶

(1)药理作用

(2)临床应用

(3)不良反应

3.喷他佐辛的药理作用及临床应用

一、吗啡

药理作用

1)中枢神经系统：①镇痛作用：吗啡具有强大的镇痛作用;②镇静、致欣快作用;③抑制呼吸;④镇咳;⑤缩瞳：针尖样瞳孔为其中毒特征;⑥其他中枢作用：吗啡作用于下丘脑体温调节中枢等。

2)平滑肌：①胃肠道平滑肌：减慢胃蠕动，使胃排空延迟;②胆道平滑肌：治疗量可使上腹不适甚至胆绞痛;③其他平滑肌：降低子宫张力、收缩频率和收缩幅度等，可引起尿潴留，大剂量可引起支气管收缩，诱发或加重哮喘。

3)心血管系统：能扩张血管，降低外周阻力，可发生直立性低血压。吗啡类药物能模拟缺血性预适应对心肌缺血性损伤的保护作用，减小梗死病灶，减少心肌细胞死亡。

4)免疫系统：对免疫系统有抑制作用。也可抑制人类免疫缺陷病毒蛋白诱导的免疫反应，这可能是吗啡吸食者易感hiv病毒的主要原因。

作用机制：

阿片类药物的镇痛作用是同时通过直接抑制源自脊髓背角的痛觉上行传入通路和激活源自中脑的痛觉下行控制环路来实现的。

吗啡的镇痛作用是通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质等部位的阿片受体，主要是μ受体，模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能而产生镇痛作用。

临床应用：

1)镇痛：吗啡对多种原因引起的疼痛均有效。久用易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅短期应用于其他镇痛药无效时。

2)心源性哮喘：静脉注射吗啡可迅速缓解患者气促和窒息感，促进肺水肿液的吸收。吗啡的呼吸抑制作用，也有利于心源性哮喘的治疗。

3)止泻：适用于减轻急、慢性消耗性腹泻症状。

不良反应：

1)治疗量吗啡可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制等。

2)耐受性及依赖性：长期反复应用阿片类药物易产生耐受性和药物依赖性。前者是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低，需要增加剂量才能达到原来的药效。后者表现为生理依赖性，停药后出现戒断症状。

3)急性中毒：吗啡过量可引起急性中毒，主要表现为昏迷、深度呼吸抑制以及针尖样瞳孔。

二、哌替啶

药理作用：

主要激动μ型阿片受体，药理作用与吗啡基本相同，作用持续时间较短。

临床应用：

1)镇痛：镇痛作用较吗啡弱，但成瘾性较吗啡轻，产生也较慢，现已取代吗啡用于创伤、手术后及晚期癌症等各种原因引起的剧痛，用于内脏绞痛须加用阿托品。

2)心源性哮喘：哌替啶可替代吗啡作为心源性哮喘的辅助治疗，且效果良好。

3)麻醉前给药及人工冬眠：麻醉前给予哌替啶，能使患者安静，消除患者术前紧张和恐惧情绪。本品与氯丙嗪，异丙嗪组成冬眠合剂，可降低人工冬眠患者的基础代谢。

不良反应：

治疗量时不良反应与吗啡相似。剂量过大可明显抑制呼吸。久用产生耐受性和依赖性。

三、喷他佐辛

药理作用：

镇痛作用为吗啡的1/3，呼吸抑制作用为吗啡的1/2，但相对较安全。可用纳洛酮拮抗。对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。

冠心病患者静脉注射本药能提高平均主动脉压、左室舒张末压，增加心脏做功。

喷他佐辛成瘾性小，在药政管理上已列入非麻醉品。

临床应用：

适用于各种慢性疼痛。由于本品仍有产生依赖性的倾向，仍不能作为理想的吗啡替代品。

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