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临床执业医师考试药理学知识点精讲

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第二十九节 β-内酰胺类抗生素

大纲：

1.青霉素类

(1)青霉素g的抗菌作用、临床应用及不良反应

(2)氨苄西林、阿莫西林的抗菌作用及临床应用

2.头孢菌素类

(1)各代产品的特点

(2)临床应用

1、青霉素类

青霉素g

抗菌作用：

抗菌作用很强，在细菌繁殖期低浓度抑菌，较高浓度杀菌。对病原菌有高度抗菌活性：①大多数g+球菌;②g+杆菌;③g—球菌;④少数g—的杆菌，如流感杆菌、百日咳鲍特菌等;⑤螺旋体、放线杆菌。

临床应用：

本药肌肉注射或静脉滴注为治疗敏感的g十球菌和杆菌、g—球菌及螺旋体所致感染的首选药。

①溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒等;肺炎球菌引起的大叶性肺炎等;草绿色链球菌引起的心内膜炎。

②淋病奈瑟菌所致的生殖道淋病;敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈等;脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎;也可用于放线杆菌病、钩端螺旋体病等的治疗。

③白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗。但因青霉素g对细菌产生的外毒素无效，故必须加用抗毒素血清。

不良反应：

①变态反应：为青霉素类最常见的不良反应。最严重的是过敏性休克。

②赫氏反应：应用青霉素g治疗梅毒、钩端螺旋体等感染时，可有症状加剧现象。③其它不良反应：肌肉注射青霉素g可产生局部疼痛，红肿或硬结。

氨苄西林、阿莫西林

1)氨苄西林：

抗菌作用：

对g—杆菌有较强的抗菌作用。

临床应用：

临床用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。

2)阿莫西林：

抗菌作用：

抗菌谱和抗菌活性与氨苄西林相似。

临床应用：

主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染以及伤寒治疗。此外也可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。

2、头孢菌素

各代产品的特点：

①第一代头孢菌素对g十菌抗菌作用较二、三代强，但对g—菌的作用弱。可被细菌产生的β-内酰胺酶所破坏。

②第二代头孢菌素对g十菌作用略逊于第一代，对g—菌有明显作用，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效。对多种β-内酰胺酶比较稳定。

③第三代头孢菌素对g+菌的作用不及第一、二代，对g—菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用。对β-内酰胺酶有较高的稳定性。

④第四代头孢菌素对g十菌、g—菌均有高效，对β-内酰胺酶高度稳定。

临床应用：

第一代主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染。

第二代可用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其它组织器官感染等。

第三代可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。

第四代可用于治疗

对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。

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