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临床执业医师考试药理学知识点精讲

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第三十一节 氨基苷类抗生素

大纲

1.氨基苷类抗生素的共性

(1)抗菌作用及作用机制

(2)不良反应

2.常用氨基苷类

庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星的临床应用

1、氨基苷类抗生素的共性

抗菌作用：

对各种需氧g—杆菌具有强大抗菌活性;对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用。

作用机制：

抗菌机制主要是抑制细菌蛋白质合成，还能破坏细菌胞浆膜的完整性。

不良反应：

1)耳毒性：包括前庭神经和耳蜗听神经损伤。①前庭神经功能损伤：其发生率依次为新霉素>卡那霉素>链霉素>西索米星>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星。②耳蜗听神经功能损伤：其发生率依次为新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>链霉素。

2)肾毒性：此类药物轻则引起肾小管肿胀，重则产生急性坏死。其发生率依次为新霉素>卡那霉素>庆大霉素>妥布霉素>阿米卡星>奈替米星>链霉素。减少药物的排泄，加重耳毒性。

3)神经肌肉麻痹：最常见于大剂量腹膜内或胸膜内给药或静脉滴注速度过快。

4)过敏反应：接触性皮炎是局部应用新霉素最常见的反应。链霉素可引起过敏性休克，其发生率仅次于青霉素。

2、常用氨基苷类

(1)庆大霉素

是治疗各种g—杆菌感染的主要抗菌药，对沙雷菌属作用更强，为氨基苷类中首选药。

(2)妥布霉素

对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2～5倍，且对耐庆大霉素菌株仍有效，通常应与能抗铜绿假单胞菌的青霉素类(羧苄西林)或头孢菌素类药物合用。

(3)阿米卡星

对肠道g—杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种氨基苷类灭活酶稳定，故对一些氨基糖苷类耐药菌感染仍能有效控制，常作为首选药。与β-内酰胺类联合应用可获协同作用。

习题：治疗急性细菌性心内膜炎的药物是----a

a.青霉素+链霉素

b.异烟肼+链霉素

c.苯唑西林+庆大霉素

d.青霉素g+磺胺嘧啶

e.羧苄西林+庆大霉素

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