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临床执业医师考试药理学知识点精讲

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第十八节 抗心绞痛药

大纲：

1.硝酸甘油的药理作用、作用机制;

2.β肾上腺素受体阻断药的药理作用、临床应用;

3.钙拮抗药的抗心绞痛作用及临床应用

一、硝酸甘油

药理作用：

基本作用是松弛平滑肌，以对血管平滑肌的作用最显著。

1)降低心肌耗氧量：最小有效量的硝酸甘油即可明显扩张静脉血管。稍大剂量的硝酸甘油也可显著舒张动脉血管。

2)扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注：硝酸甘油选择性扩张较大的心外膜血管、输送血管及侧支血管，尤其在冠状动脉痉挛时更为明显。

3)降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性。

4)保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤：不仅保护心肌，减轻缺血损伤，还能增强缺血心肌的电稳定性，改善房室传导等，减少心肌缺血并发症。

作用机制：

硝酸甘油松弛平滑肌但又不依赖于血管内皮细胞。硝酸甘油扩血管作用中还有pgi2和细胞膜超极化的机制参与。硝酸甘油通过产生no而抑制血小板聚集、黏附，有利于冠心病的治疗。

二、β肾上腺素受体阻断药

药理作用：

1)降低心肌耗氧量：通过拮抗β受体使心肌收缩力减弱、心肌纤维缩短速度减慢、心率减慢及血压降低，可明显减少心肌耗氧量。对心率减慢、舒张期延长和收缩力减弱明显的患者疗效最好。

2)改善心肌缺血区供血：阻断冠脉血管β受体后，从而增加缺血区血流量。同时拮抗β受体，可减少心肌游离脂肪酸含量;改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用;促进氧合血红蛋白结合氧的解离而增加组织供氧。

临床应用：

可用于心绞痛，尤其是用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，对伴有心律失常及高血压者尤为适用。还能降低近期有心肌梗死者心绞痛的发病率和死亡率。β受体拮抗药和硝酸酯类合用，通常以普萘洛尔与硝酸异山梨醇酯合用。二药合用可互相取长补短，合用时用量减少，副作用也减少。但由于两类药都可降压，如血压下降过多，冠脉流量减少，对心绞痛不利。

三、钙拮抗药

钙通道阻滞药通过阻滞ca2+ 通道，抑制ca2+ 内流产生以下作用：

1)降低心肌耗氧量;

2)舒张冠状血管;

3)保护缺血心肌细胞;

4)抑制血小板聚集。

钙通道阻滞药治疗心绞痛有如下优点：

①钙通道阻滞药更适合心肌缺血伴支气管哮喘者。

②变异型心绞痛是最佳适应证。

③较少诱发心衰。

④心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者。

由于钙通道阻滞药有显著解除冠状动脉痉挛的作用，因此对变异型心绞痛疗效显著。

习题：

a.硝酸甘油

b.普萘洛尔

c.维拉帕米

d.利多卡因

e.奎尼丁

1、对变异型心绞痛不宜用的药物是----b

2、对变异型心绞痛最有效的是的药物是----c

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