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临床执业医师考试药理学知识点精讲

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第十五节 钙拮抗药

 大纲

1、钙拮抗药的分类及代表药物

(1)选择性钙拮抗药

(2)非选择性钙拮抗药

2、钙拮抗药的药理作用及临床应用

一、钙拮抗药的分类及药名

(1)选择性钙拮抗药：根据其化学结构特点，分为3类。

1)二氢吡啶类(dhps)：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、

氨氯地平、尼莫地平等。

2)苯丙噻氮卓类(btzs)：地尔硫卓、克仑硫卓、二氯呋利等。

3)苯烷胺类(paas)：维拉帕米、戈洛帕米、噻帕米等。

(2)非选择性钙拮抗药：主要有普尼拉明、苄普地尔、卡罗维林和氟桂利嗪等。

二、钙拮抗药的药理作用及临床应用

(1)药理作用

1)对心肌的作用

①负性肌力作用：可在不影响兴奋除极的情况下，明显降低心肌收缩性。

②负性频率和负性传导作用：能减慢房室结的传导速度，降低窦房结自律性，而减慢心率。

2)对平滑肌的作用

①血管平滑肌：该类药物主要舒张动脉，对静脉影响较小。又以冠状血管较为敏感，脑血管也较敏感。

②其他平滑肌：对支气管平滑肌的松弛作用较为明显。

3)抗动脉粥样硬化作用：可干扰动脉粥样硬化的病理过程：①减少钙内流，减轻了ca2+超载所造成的动脉壁损害。②抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增加血管壁顺应性。③硝苯地平有助于动脉壁脂蛋白的代谢，从而降低细胞内胆固醇水平。

4)对红细胞和血小板结构与功能的影响

①对红细胞影响：抑制ca2+内流，减轻ca2十超负荷对红细胞的损伤。

②对血小板活化的抑制作用：地尔硫卓能抑制血栓素(txa2)的产生和由adp、adr以及5-ht等所引起的血小板聚集。

③对肾脏功能的影响：舒张血管和降低血压的作用，不伴有水、钠潴留作用。还可有排钠利尿作用。

(2)临床应用

1)高血压：应用钙通道阻滞药治疗高血压已逐渐得到肯定。

2)心绞痛：对各型心绞痛都有不同程度的疗效。

①变异型心绞痛：硝苯地平疗效最佳。

②稳定型(劳累型)心绞痛：三代钙通道阻滞药均可使用。

③不稳定型心绞痛：维拉帕米和地尔硫卓疗效较好，硝苯地平宜与β-受体阻断药合用。

3)心律失常：治疗室上性心动过速及后除极触发活动所致的心律失常有良好效果。

4)脑血管疾病：尼莫地平、氟桂利嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞。

5)其他：用于外周血管痉挛性疾病。还用于预防动脉粥样硬化的发生。

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