临床执业医师考试药理学知识点精讲
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第十节 抗癫痫药和抗惊厥药
大纲要求
1、 掌握苯妥英钠、卡马西平、硫酸镁的药理作用及临床应用;
2、 掌握苯巴比妥、扑米酮的临床应用;
3、 掌握乙琥胺、丙戊酸钠的临床应用及不良反应
一、 苯妥英钠
药理作用:
实验证明本品不能抑制癫痫病灶异常放电,但可阻止它向正常脑组织扩散。本品具有膜稳定作用,可降低细胞膜对na+和ca2十的通透性,抑制na十和ca2十的内流,导致动作电位不易产生。
临床应用:
1)抗癫痫:是治疗大发作和局限性发作的首选药物,对小发作无效,有时甚至使病情恶化。
2)中枢疼痛综合征:治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等。
3)抗心律失常
二、卡马西平
药理作用
作用机制类似苯妥英钠,治疗浓度时能阻滞钠离子通道,抑制癫痫灶及其周围神经元放电。能增强gaba在突触后的作用。
临床应用
广谱抗癫痫药,对多种癫痫的动物模型均有治疗作用,是治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一。治疗神经痛效果优于苯妥英钠。
本品还具有很强的抗抑郁作用。
三、苯巴比妥、扑米酮
苯巴比妥对大多数惊厥动物模型有效,缺乏选择性。临床上主要用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态,均不作为首选药。
扑米酮与苯巴比妥相比无特殊优点,且价格较贵,只用于其他药物不能控制的患者。
四、乙琥胺
可对抗戊四氮引起的阵挛性惊厥。
临床主要用于小发作(失神性发作),为防治小发作的首选药,对其他惊厥无效。
副作用
常见副作用为胃肠道反应,其次为中枢神经系统症状。
有神经病史者慎用,易于引起精神行为异常。偶见嗜酸性粒细胞缺乏症或粒细胞缺失症,严重者发生再生障碍性贫血。
由于失神发作常伴有大发作,因此应与治疗大发作的药物合用。
五、丙戊酸钠
本品为广谱抗癫痫药。
临床上对各类型癫痫都有一定疗效,对大发作疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥,对小发作优于乙琥胺,但因其肝脏毒性不作首选药物。它是大发作合并小发作时的首选药物。
副作用
常见一过性消化系统症状。中枢神经系统症状发生率较低,常随剂量的减少而消失。多发生肝损害。
六、硫酸镁
药理作用:
mg 2+ 主要存在于细胞内液,参与多种酶活性的调节,影响神经冲动传递和维持肌肉的应激性。
临床应用:
注射硫酸镁能抑制中枢及外周神经系统,使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛,从而发挥肌松作用和降压作用。
临床上主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥,也常用于高血压危象。
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