药学职称

主管药师药理学辅导精华：受体的第二信使

受体在识别相应配体并与之结合后需要细胞内第二信使将获得信息增强、主管药师药理学辅导精华分化、整合并传递给效应机制才能发挥其特定的生理功能或药理效应。

1．G-蛋白

G蛋白是一类存在于细胞膜内侧的调节蛋白，静息状态时与GDP结合。GS激活腺苷酸环化酶（AC），使cAMP增加。Gi抑制AC，使cAMP减少，G-蛋白还激活磷脂酶C（PLC），调节Ca2+、K+等离子通道。对鸟苷酸环化酶也有激活作用，作用非常广泛，介导多种效应。近来发现G-蛋白还介导激活磷脂酶A2（PLA2）而产生花生四烯酸（AA），后者是各种前列腺素及白三烯的前体。

2.环磷腺苷（cAMP）

β受体、D1受体、H2受体等激动药通过GS作用使AC活化，ATP水解而使细胞内cAMP增加。α受体、D2受体、MACh受体、阿片受体等激动药通过Gi作用抑制AC，细胞内cAMP减少。cAMP受磷酸二酯酶(PDE)水解为5’AMP后灭活。

3．环磷鸟苷（cGMP）

cGMP作用与cAMP相反，可独立作用而不受cGMP制约。cGMP可激活蛋白酶G而引起各种效应。

4．肌醇磷脂

α、H1、5-HT2、M1、M3等受体激动药与其受体结合后通过G-蛋白介导激活磷脂酶C（PLC）PLC使4,5-二磷酸肌醇磷脂（PIP2）水解为二酰甘油（DAG）及1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)。

5．钙离子

细胞内微量Ca2+对细胞功能有着重要的调节作用，如肌肉收缩、腺体分泌、白细胞及血小板活化等。细胞内Ca2+可从细胞外经细胞膜上的钙离子通道流入，也可从细胞内肌浆网等钙池释放，两种途径互相促进。

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