答案:
1.D.
2.D.
3.C.
4.C.
注解:水解和氧化是药物降解的主要途径,其他还有异构化、聚合、脱羧等反应。
(1) 水解
具有酯键结构的酯类药物,相对较易水解,相对分子质量小的脂肪族酯类极易水解,几乎无法制成稳定的液体制剂,如亚硝酸乙酯。有些酯类药物则比较稳定,如阿托品,可以制成水溶液注射剂。酯类药物制成水溶液时要特别注意pH的调节。一般而言,溶液碱性愈强,水解愈快,
酸胺类药物酸胶类药物一般较酯类药物难水解。常见的药物如青霉素等。
苷类药物在酶或酸碱的作用下产生水解反应。水解的难易程度与构成苷类药物的糖、苷元和糖连接的方式有关。
(2)氧化
具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分易被氧化,如吗啡、毒扁豆碱、黄芩苷等。含有不饱和碳链的油脂、挥发油等,在光线、氧气、水分、金属离子以及微生物等影响下,都能产生氧化反应。
此外,两个或多个分子的聚合、旋光性药物变旋、同质多晶型药物的晶型转变,酶类、蛋白质类等药物的变性,亦是药物产生变质的原因。
5.A
6.A
7.A
8.B
9.A
10.B
11.C
12.D
注解:提高中药制剂稳定性的方法:
(1) 延缓水解的方法
(2) 防止氧化的方法
(3) 制备稳定的衍生物
有效成分的化学结构不同则稳定性不同。在不影响药物有效性与安全性的基础上,将
不稳定成分制成盐类、酯类、酰胺类、高熔点衍生物或前体药物,可以提高制剂的稳定
性。
(4)改进制剂工艺
挥发性药物制成微囊或环糊精包合物后,囊材或环糊精分子可减少外界环境,如氧
气、湿气、光线等对药物的影响,再制成片剂、丸剂、散剂、胶囊剂等固体剂型,可提高
其稳定性。某些液体在水溶液中不稳定,亦可考虑制成固体剂型。中药片剂、九剂等固体
制剂可通过包衣来降低吸湿性。
13. B
14. A
15. C
16.D
相关文章:
更多关注:2014执业中药师考试培训 执业药师考试教材 发展前景 掌上学习平台
(责任编辑:中大编辑)