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在人整个生命过程中经常有某些外来异物（如毒物、药物、致癌物）进入体内，代谢过程中体内也不断产生一些生物活性物质及代谢物（激素、胺类等）。这些外来及内生物质大部分在肝内进行代谢转化。在肝内有关酶的催化下，一方面使上述物质的极性或水溶性增加，有利于从尿或胆汁排出，同时也改变了它们的毒性或药理作用。通常将这些物质在体内（主要是肝细胞微粒体内）的代谢转变过程称为生物转化作用（biotransformation）。
现已证明：肝、肾、胃肠道、肺、神经、皮肤及胎盘等组织都存在一些使毒物、药物及激素等进行生物转化的酶系，但以肝为最重要，其生物转化功能最强。
随着工业化和科学技术的发展，人们与各种化学物质接触的机会越来越多，常用的化学物质有63000种以上。对于人体来说，这些化学物质有的可能是药物，有的可能是对人体有害的毒物，有的可能是能诱发细胞癌变的致癌物。阐明这些物质在肝内生物转化的规律，对于保障人类的健康是很有意义的。
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