药学专业考试药剂学部分栓剂
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一、概述(掌握)
(一)概念:指药物与基质制成具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂
(二)种类和特点(掌握)
1.种类:直肠栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓
(1) 直肠栓:成人2g,儿童1g,长3-4cm
(2) 阴道栓:2-5g,直径1.5-2.5cm
2.栓剂的特点
(1) 局部作用:通便、止氧、止痛、抗菌消炎
(2) 全身作用:直肠吸收3条途径
① 2cm处,直接进入体循环
② 6cm处,经过门肝系统,再进入体循环
③ 进入淋巴系统
特点:
① 药物免受胃肠环境破坏
② 避免胃肠刺激
③ 避免肝脏首过效应
④ 比口服吸收干扰因素少
⑤ 老人、小儿和吞咽困难病人
⑥ 给药不如口服方便
(三)质量要求
① 药物和基质应混合均匀,外形完整光滑无刺激
② 在腔道中能融化、溶化、软化
③ 有一定的硬度
二、栓剂基质(熟悉)
——对基质要求
① 硬度和韧性;②惰性;③安全性;
④稳定性;⑤亲水性;⑥便于制备
⑦酸价<0.2;皂化价200-245;碘价<7
(一)油脂性基质
1. 可可豆脂:天然,熔点30-35℃,白色固体
2. 半合成脂肪酸甘油酯:12-18碳脂肪酸和甘油酯化得到的一、二、三甘油酯
椰油酯、山仓子油酯、棕榈酸酯
3. 合成脂肪酸酯:硬脂酸丙二醇酯
(二)水溶性基质
1. 明胶甘油 系明胶、甘油、水加热溶合而成
体温不熔化,软化溶出。
2. PEG类
——分子量200-600为液态;1000时成软蜡状,4000
以上为固体,熔点40-48℃。
——常用不同分子量的PEG以一定配比使用。
——注意配伍问题
3. 非离子型表面活性剂
(1)吐温-61:聚氧乙烯脱水山犁醇单硬脂酸酯
(2)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(S-40)
应用较多
(3) 帕洛沙姆:(普朗尼克)常用188
三、影响栓剂中药物吸收的因素(掌握)
(一)生理因素
——2cm处:50-70%无首过效应;6cm处大部分有
——直肠pH7.4,无缓冲作用,药物溶解影响pH值
——栓剂在直肠的保留时间越长,吸收越好
(二)药物的理化性质
1.溶解度 增加水溶性,利于溶出,利于吸收
2.粒径 减小粒径有利吸收
3.脂溶性和解离度 脂溶性好,分子型多,易吸收
pH降低,弱酸性药物易吸收,
pH升高,弱碱性药物易吸收,
(三)基质和附加剂
——基质和药物的溶解特性相反时,易吸收
——表面活性剂 量少时易吸收,量多时难吸收
HLB值<11时,无影响; >11时,易吸收
四、栓剂的制备(熟悉)
(一)处方设计应考虑的问题
1. 用药目的:全身?局部?用药部位?
2. 药物:生物利用度应优于或接近其他剂型
3. 基质:局部用:选不利药物吸收的基质
全身用:选有利药物吸收的基质
4. 置换价:指药物重量于同体积基质的重量之比
f = W/[G-(M-W)]; x = (G-W/f)n
f: 置换价;x:需用基质重量; n:需制备栓剂枚数
(二)制备方法
1. 热溶法; 2. 冷压法; 3. 捏搓法
(三)制备举例(略)
五、质量评价和包装储存(熟悉)
(一)检查项目和方法
1.重量差异 10粒中,每粒重量和平均粒重比较,
超出限度的不得多出1粒,并不得超出限度1倍
2.融变时限:
——油脂性基质应在30min内全部融化或软化无硬心
——水溶性基质应在60min内全部溶解
3.熔点范围:一般应与体温接近。无严格要求
4.体外溶出和体内吸收
(二)包装与储存
1.包装:硫酸纸、蜡纸、锡纸、塑料薄膜、塑料片
2.储存:30℃以下,最好冰箱储存
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