药学职称

药学专业考试药剂学部分栓剂

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一、概述(掌握)

(一)概念：指药物与基质制成具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂

(二)种类和特点(掌握)

1.种类：直肠栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓

(1) 直肠栓：成人2g，儿童1g，长3-4cm

(2) 阴道栓：2-5g，直径1.5-2.5cm

2.栓剂的特点

(1) 局部作用：通便、止氧、止痛、抗菌消炎

(2) 全身作用：直肠吸收3条途径

① 2cm处，直接进入体循环

② 6cm处，经过门肝系统，再进入体循环

③ 进入淋巴系统

特点：

① 药物免受胃肠环境破坏

② 避免胃肠刺激

③ 避免肝脏首过效应

④ 比口服吸收干扰因素少

⑤ 老人、小儿和吞咽困难病人

⑥ 给药不如口服方便

(三)质量要求

① 药物和基质应混合均匀，外形完整光滑无刺激

② 在腔道中能融化、溶化、软化

③ 有一定的硬度

二、栓剂基质(熟悉)

——对基质要求

① 硬度和韧性;②惰性;③安全性;

④稳定性;⑤亲水性;⑥便于制备

⑦酸价<0.2;皂化价200-245;碘价<7

(一)油脂性基质

1. 可可豆脂：天然，熔点30-35℃，白色固体

2. 半合成脂肪酸甘油酯：12-18碳脂肪酸和甘油酯化得到的一、二、三甘油酯

椰油酯、山仓子油酯、棕榈酸酯

3. 合成脂肪酸酯：硬脂酸丙二醇酯

(二)水溶性基质

1. 明胶甘油 系明胶、甘油、水加热溶合而成

体温不熔化，软化溶出。

2. PEG类

——分子量200-600为液态;1000时成软蜡状，4000

以上为固体，熔点40-48℃。

——常用不同分子量的PEG以一定配比使用。

——注意配伍问题

3. 非离子型表面活性剂

(1)吐温-61：聚氧乙烯脱水山犁醇单硬脂酸酯

(2)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(S-40)

应用较多

(3) 帕洛沙姆：(普朗尼克)常用188

三、影响栓剂中药物吸收的因素(掌握)

(一)生理因素

——2cm处：50-70%无首过效应;6cm处大部分有

——直肠pH7.4，无缓冲作用，药物溶解影响pH值

——栓剂在直肠的保留时间越长，吸收越好

(二)药物的理化性质

1.溶解度 增加水溶性，利于溶出，利于吸收

2.粒径 减小粒径有利吸收

3.脂溶性和解离度 脂溶性好，分子型多，易吸收

pH降低，弱酸性药物易吸收，

pH升高，弱碱性药物易吸收，

(三)基质和附加剂

——基质和药物的溶解特性相反时，易吸收

——表面活性剂 量少时易吸收，量多时难吸收

HLB值<11时,无影响; >11时，易吸收

四、栓剂的制备(熟悉)

(一)处方设计应考虑的问题

1. 用药目的：全身?局部?用药部位?

2. 药物：生物利用度应优于或接近其他剂型

3. 基质：局部用：选不利药物吸收的基质

全身用：选有利药物吸收的基质

4. 置换价：指药物重量于同体积基质的重量之比

f = W/[G-(M-W)]; x = (G-W/f)n

f: 置换价;x：需用基质重量; n：需制备栓剂枚数

(二)制备方法

1. 热溶法; 2. 冷压法; 3. 捏搓法

(三)制备举例(略)

五、质量评价和包装储存(熟悉)

(一)检查项目和方法

1.重量差异 10粒中，每粒重量和平均粒重比较，

超出限度的不得多出1粒，并不得超出限度1倍

2.融变时限：

——油脂性基质应在30min内全部融化或软化无硬心

——水溶性基质应在60min内全部溶解

3.熔点范围：一般应与体温接近。无严格要求

4.体外溶出和体内吸收

(二)包装与储存

1.包装：硫酸纸、蜡纸、锡纸、塑料薄膜、塑料片

2.储存：30℃以下，最好冰箱储存

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