药学职称

解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，又称为非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs)，阿司匹林是此类药物的代表。

柳树皮(willow bark)的提取物水杨苷(salicin)经水解形成的水杨酸的钠盐，是最早用于治疗风湿和痛风的药物。1899年，水杨酸的酯化物阿司匹林开始广泛用于解热镇痛抗炎，已愈百年，至今仍广泛应用。虽然非那西丁(phenacetin)是最早人工合成的解热镇痛药，但因不良反应严重，已被其活性代谢产物对乙酰氨基酚取代。另外，吡唑酮类、灭酸类、吲哚类及丙酸类解热镇痛药的相继问世，增加了解热镇痛药的药物品种，但这些药物作用大同小异，各有一定特点和不良反应，其中丙酸类不良反应较少，临床应用较广。

NSAIDs共同的作用机制是抑制环氧酶(cyclooxygenase，COX)，干扰体内前列腺素(PG)的生物合成。COX有COX-1和COX-2两种同工酶。COX-1为结构型，主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调节。COX-2为诱导型，多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发热、疼痛、炎症等病理过程。NSAIDs对COX-2的抑制作用为其治疗作用的物质基础，对COX-1的作用则成为其不良反应的原因。

NSAIDs主要具有三方面的药理作用：

1.解热作用：此类药物通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，因而仅降低发热者的体温，对正常体温几无影响。

2.镇痛作用：有中等程度镇痛作用，常用于治疗慢性钝痛，其镇痛作用部位主要在外周，通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。

3.抗炎作用：除苯胺类外，大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用，抑制炎症反应时PG合成，而缓解炎症反应，对控制风湿性及类风湿性关节炎的临床症状有肯定疗效，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。

不良反应

1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适，大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。

2.凝血障碍 延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，维生素K缺乏及血友病人可引起出血，手术前一周的患者也应停用，以防出血，产妇临产不宜使用，以免延长产程和增加产后出血。

3.过敏反应 以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。哮喘，鼻息肉和慢性荨麻疹患者禁用。

4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状严重者可以导致过度换气，酸碱平衡失调，高热，精神错乱，昏迷。处理：立即停药。并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。

5.瑞夷综合征。水痘或流行性感冒等病毒性感染者慎用阿司匹林可用扑热息痛代替。

6.肾损害。

药物相互作用

(1)阿司匹林与香豆素类抗凝药，磺酰脲类降糖药，苯巴比妥，苯妥英钠和糖皮质激素等合用，由于血浆蛋白结合的相互置换，能增加上述药物作用，如延长出血时间，低血糖反应，诱发溃疡等

(2)阿司匹林妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌而增加后者毒性，与呋塞米合用，因竞争肾小管分泌系统从而使水杨酸排泄减少导致累计中毒

(3)氨茶碱或其他碱性药物如碳酸氢钠可降低阿司匹林疗效，酸性药物可使水杨酸血液浓度增加

(4)阿司匹林与布洛芬等非甾体等抗炎药物合用时，可使后者的血药水平明显降低，胃肠道不良反应增加。

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（责任编辑：xy）

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