中西医助理医师

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研究药物的转运(吸收、分布、排泄)和转化(代谢)过程。

(一)吸收及影响因素

药物从用药部位向血液循环中转运的过程。多数药物的吸收属于被动转运。

1.给药途径

2.药物的理化性质及机体功能状态

3.首关效应

首过效应，第一关卡效应;药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时，被某些酶灭活代谢，进入体内循环的药物量减少，这一过程称为首关效应或首过消除。

舌下含服或直肠给药时，直接吸收入体循环，不经过肝门静脉，因此无首过消除效应。

(二)分布及影响因素

药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。

1.药物与血浆蛋白的结合;

2.药物理化性质及体液pH值

3.器官血流量与组织亲和力

4.体内屏障

(三)代谢及催化转化的酶

在酶的催化下进行氧化、还原或水解、结合等。药物经过转化后，药理活性可能出现增加、减弱或被灭活。失活占大部分。因此，药物的生物转化也环 球网 校整理是药物自机体内消除的方式之一。

存在于肝脏的微粒内，参与多种化合物的转化，与药物的代谢密切相关，因此又称为肝药酶。

可被药物诱导或抑制：

肝药酶诱导剂，使药酶的数量增加，或活性提高。如：苯妥英钠，巴比妥类;

肝药酶抑制剂，使药酶的数量减少，或活性降低。如：氯霉素，异烟肼。

(四)排泄

药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的转运过程。

排泄器官：肾、肺、胆汁及腺体(乳腺，汗腺，唾液腺)。

排泄方式：被动转运，少数为主动转运。

1.肾脏排泄及影响因素

尿液pH与药物解离度：酸性药物在酸性尿液中解离少，重吸收多，排泄减少。碱化尿液增加酸性尿液排泄。

竞争分泌通道：

2.胆汁排泄

途径：肝脏-胆汁-小肠-粪便

肝-肠循环

(五)血浆(消除)半衰期

血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

一次给药经过5个t1/2，药物可消除95%以上

1个t1/2后血中存留的药量50%

2个t1/2后血中存留的药量25%

3个t1/2后血中存留的药量12.5%

4个t1/2后血中存留的药量6.25%

5个t1/2后血中存留的药量3.125%

6个t1/2后血中存留的药量1.5625%

连续恒速给药经4-6个t1/2，血浆中药物吸收速率与消除速率相等，此浓度称稳态血药浓度，又称坪值。

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