2019年执业药师考试药学专业知识（一）真题考点覆盖率

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2019年执业药师考试药学专业知识（一）真题考点覆盖率

发表时间：2019/11/4 16:32:27 来源：互联网点击关注微信：

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2019年执业药师考试药学专业知识（一）真题考点覆盖率

1.药物体内过程符合药物动力学单室模型,药物消除按一级速率过程进行，静脉注射给药后进行血药浓度监测，1h和4h时血药浓度分别为100mg/L和12.5mgL，则该药静脉注射给药后3h时的血药浓度是

A.75mg/L

B.50mg/L

C.25mg/L

D.20mg/L

E.15mg/L

答案:C

解析：LgC=kt/2.303+lgC0，把t=1 C=100；t=4，C=12.5代入公式中，可得斜率b=0.3，截距a=2.3，所以回国方程为：lgC=-0.3t+2.3.当t=3是奇偶，代入公式，C=25.

考点：第九章-第二节-血药浓度分析

视频：

2.关于药物动力学参数表观分布容积（V）的说法，正确的是（A）

A.表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比例常数，单位通常是L或L/Kg

B.特定患者的表观分布容积是一个常数，与服用药物无关

C.表观分布容积通常与体内血容量相关，血容量越大，表观分布容积就越大

D.特定药物的表观分布容积是一个常数，所以特定药物的常规临床剂量是固定的

E.亲水性药物的表观分布容积往往超过体液的总体积

答案:A

解析：表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。

V= X/C(9-2)

式中，X为体内药物量，V是表观分布容积，C是血药浓度。表观分布容积的单位通常以“L”或“L/kg”表示，后者考虑体重与分布容积的关系。

考点：第九章-第一节-动力学参数

视频：

3.阿司匹林遇湿气即缓缓水解，《中国药典）》规定其游离水杨酸的允许限度为0.1%，适宜的包装与贮藏条件是（）

A.避光，在阴凉处保存

B.遮光，在阴凉处保存

C.密闭，在干燥处保存

D.密封，在干燥处保存

E.熔封，在凉暗处保存

答案:D

解析：【类别】解热镇痛、非甾体抗炎药，抗血小板聚集药。

【贮藏】密封，在干燥处保存。

【制剂】(1)阿司匹林片(2)阿司匹林肠溶片(3)阿司匹林肠溶胶囊(4)阿司匹林泡腾片(5)阿司匹林栓。

考点：第十章-第一节-中国药典

视频：

4.在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检査的有关内容，需查阅的是（）

A.《中国药典》二部凡例

B.《中国药典》二部正文

C.《中国药典》四部正文

D.《中国药典》四部通则

E.《临床用药须知》

答案:D

解析：制剂通则：系按照药物剂型分类，针对剂型特点所规定的基本技术要求。收载有片剂、注射剂、合剂等中药和化学药品共41种剂型，在每种剂型下规定有该剂型的定义、基本要求和常规的检查项目。

考点：第十章-第一节-中国药典

视频：

5.关于药典的说法，错误的是（）

A.药典是记载国家药品标准的主要形式

B.《中国药典》二部不收载化学药品的用法与用量

C.《美国药典》与《美国国家处方集》合并出版，英文缩写为 USP-NF

D.《英国药典》不收载植物药和辅助治疗药

E.《欧洲药典》收载有制剂通则但不收载制剂品种

答案：D

解析：第十章-第一节-英国药典

考点：英国药典由6卷组成，第1卷和第2卷分别收载：【法定名称首字母A-I和J-Z的原料药、药用辅料；第3卷收载：制剂通则、药物制剂；第4卷收载：植物药和辅助治疗药品、血液制品、免疫制品、放射性药品，以及手术用品；第5卷收载：标准红外光谱、附录和指导原则；第6卷为兽药典。前5卷的总索引位于第5卷末。

视频：

6.关于紫杉醇的说法,错误的是( )

A.紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的- -个具有紫杉烯环的二萜类化合物

B.在其母核中的3，10位含有乙酰基

C.紫杉醇的水溶性大，其注射剂通常加入聚氧乙烯麻油等表面话性剂

D.紫杉醇为广谱抗肿瘤药物

E.紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素

答案：C

解析：紫杉醇(Taxol)是从美国西海岸的短叶红豆杉（Taxus breviolia）的树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。紫杉醇由于水溶性小，其注射剂通常加入表面活化剂，例如，聚环氧化蓖麻油( cremophor)等助溶，常会引起血管舒张，血压降低及过敏反应等副作用。紫杉醇临床为广谱抗肿瘤药物，主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌，为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。

考点：第十一章-第九节-紫杉烷类

视频：

7.器官移植患者应用兔疫抑制剂环孢素同时服用利福平会使机体出现排斥反应的原因是( )

A.利福平与环孢素竞争与血浆蛋白结合

B.利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代谢

C.利福平改变了环孢素的体内组织分布量

D.利福平与环孢素竞争肾小管分泌机制

E.利福平增加胃肠运动,使环孢素排泄加快

答案:B

解析：肝药酶诱导剂“平平笨笨”利福平，卡马西平，苯妥英钠，苯巴比妥牢记。

考点：第六章-第四节-药物代谢酶和代谢类型

视频：

8.地西泮与奥沙西泮的化学结构比较,奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是（）

A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团

B.奥沙西泮的分子中存在烃基

C.奥沙西泮的分子中存在氟原子

D.奥沙西泮的分子中存在羟基

E.奥沙西泮的分子中存在氨基

答案：D

解析：地西泮体内代谢时，在3位上引入羟基，增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，3位羟基的代表药物为奥沙西泮( Oxazepam)。

考点：第十一章-第一节-苯二氮卓类药物

视频：

9.胃排空速率加快时,药效减弱的药物是（）

A.阿司匹林肠溶片

B.地西泮片

C.氢氧化铝

D.红霉素肠溶胶囊

E.左旋多巴片

答案：C

解析：氢氧化铝是胃黏膜保护剂，主要作用部位是在胃，故胃排空速率加快药效减弱。

考点：第七章-第四节-生理因素

视频：

10.关于经皮给药制剂特点的说法,错误的是（）

A.经皮给药制剂能避免口服给药的首过效应

B.经皮给药制剂起效快,特别适宜要求起效快的药物

C.经皮给药制剂作用时间长,有利于改善患者用药顺应性

D.经皮给药制剂有利于维持平稳的血药浓度

E.大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和过敏反应

答案：B

解析：经皮给药制剂的局限性

(1)由于起效慢、不适合要求起效快的药物。

(2)大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。

(3)存在皮肤的代谢与储库作用。

考点：第五章-第二节-经皮给药制剂的局限性

视频：

11.具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱活性,且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药物是（）

A.多潘立酮

B.西沙必利

C.伊托必利

D,莫沙必利

E.甲氧氯普胺

答案：C

解析：托必利是一种具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的促胃肠动力药物，其在中枢神经系统分布少，无致室性心律失常作用及其他严重药物不良反应和实验室异常，在相当于30倍西沙必利的剂量下不导致Q-T间期延长和室性心律失常。

考点：第十一章-第四节-促胃肠动力药

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12、下列药物合用时,具有增敏效果的是（）

A.肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间

B.阿普洛尔与氢氯噻喃联合用于降压

C.罗格列酮与胰岛素合用提高降糖作用

D.克拉霉素和阿莫西林合用,增强抗幽门螺杆菌作用

E.链素可延长氯化琥珀胆碱的肌松作用时间

答案：C

解析：罗格列酮（Rosiglitazone）和吡格列酮（Pioglitazone），可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加，减少肝糖的产生。增强外周组织对葡萄糖的摄取。起作用的靶点为细胞核的过氧化酶一增殖体活化受体。

考点：第十一章-第六节-降糖类药

视频：

13.关于注射剂特点的说法,错误的是（）

A.给药后起效迅速

B.给药方便,特别适用于幼儿

C.给药剂量易于控制

D.适用于不宜口服用药的患者

E.安全性不及口服制剂

答案：B

解析：一般而言，注射剂比口服制剂的起效快，疗效更为显著，但口服制剂安全、方便、经济，临床应优先选择。

考点：第七章-第四节-药物剂型和给药途径

视频：

14.增加药物溶解度的方法不包括（）

A.加入增溶剂

B.加入助溶剂

C.制成共晶

D.加入助悬剂

E.使用混合溶剂

答案：D

解析：增加药物溶解度的方法包括加入增溶剂、助溶剂、使用混合溶剂或制成共晶。

考点：第三章-第一节-片剂

视频：

15.同一受体的完全激动药和部分激动药合用时,产生的药理效应是（）

A.二者均在较高浓度时,产生两药作用增强效果

B.二者用量在临界点时,部分激动药可发挥最大激动效应

C.部分激动药与完全激动药合用产生协同作用

D.二者均在低浓度时,部分激动药拮抗完全激动药的药理效应

E.部分激动药与完全激动药合用产生相加作用

答案：B

解析：如完全激动药吗啡(α=1)和部分激动药喷他佐辛(α=0.25)合用时，当喷他佐辛和吗啡都在低浓度时，产生两药作用相加效果；当喷他佐辛和吗啡的用量达到一个临界点时，吗啡产生的效应相当于喷他佐辛的最大效应；此时随着喷他佐辛浓度增加，发生对吗啡的竞争性拮抗。

考点：第七章-第三节-部分激动药

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16.关于药物动力学中房室模型的说法,正确的是（）

A.单室模型是指进入体循环的药物能很快在血液与各部位之间达到动态平衡

B.一个房室代表机体内一个特定的解剖部位(组织脏器)

C.药物在同一房室不同部位与血液建立动态平衡的速率完全相等

D.给药后同一房室中各部位的药物浓度和变化速率均相等

E.双室模型包括分布速率较慢的中央室和分布较快的周边室

答案：A

解析：单室模型是一种最简单的药动学模型。当药物进入体循环后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。单室模型并不意味着身体各组织药物浓度都一样，但机体各组织药物水平能随血浆药物浓度的变化平行地发生变化。

考点：第九章=第一节-单室模型

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17. 布洛芬的药物结构为（图）布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是（）

A．布洛芬R型异构体的毒性较小

B．布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

C．布洛芬S型异构体化学性质不稳定

D．布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

E．布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大

答案：B

解析：尽管布洛芬(S) -异构体的活性比(R)-异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的( R) -异构体可转化为有效的(S) -异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大。

考点：第十一章-第二节-非甾体抗炎药

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18.ACE抑制剂含有与锌离子作用的极性基团，为改善药物在体内的吸收，将其大部分制成前药，但也有非前药性的ACE抑制剂。属于非前药型的ACE抑制剂是（）

A.赖诺普利（图）

B.雷米普利（图）

C.依那普利（图）

D.贝那普利（图）

E.福辛普利（图）

答案：A

解析：赖诺普利（Lisinopril）结构中含有碱性的赖氨酸基团(R= CH2CH2 CH2NH2)取代了经典的丙氨酸(R= CH3)残基；且具有两个没有被酯化的羧基。赖诺普利与依那普利相比，尽管增加了一个可离子化羧基基团，口服活性不如依那普利，但赖诺普利的口服吸收却优于依那普利。赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。主要用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；也可治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用。

考点：第十一章-第五节-抗高血压药

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19. 在水溶液中不稳定，临用时需现配的药物是（）

A.盐酸普鲁卡因

B.盐酸氯胺酮

C.青霉素钠

D.盐酸氯丙嗪

E.硫酸阿托品

答案：C

解析：由于钠盐的水溶液在室温下不稳定、易分解，因此，在临床上使用其粉针剂。

考点：第十一章-第七节-抗生素类抗菌药

视频：

20. 与药物剂量和本身药理作用无关，不可预测的药物不良反应的是（）

A.副作用

B.首剂效应

C.后遗效应

D.异质反应

E.继发反应

答案：D

解析：特异质反应也称特异性反应：是因先天性遗传异常，少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。该反应和遗传有关，与药理作用无关。大多是由于机体缺乏某种酶，药物在体内代谢受阻所致反应。如假性胆碱酯酶缺乏者，应用琥珀胆碱后，由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应。

考点：第八章-第一节-药品不良反应的分类

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21. 艾司奥美拉唑（埃索美拉唑）是奥美拉唑的S型异构体，其与R型构体之间的关系是（）

A.具有不同类型的药理活性

B.具有相同的药理活性和作用持续时间

C.在体内经不同细胞色素酶代谢

D.一个有活性，另一个无活性

E.一个有药理活性，另一个有毒性作用

答案：C

解析：奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。(+)-(R)-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活；（-）-(S) -异构体则主要被同工酶CYP3A4作用。它的体内清除率大大低于(+)-(R)-异构体。奥美拉唑（-）-(S)-异构体称为埃索美拉唑(Esomeprazole)，现已上市，埃索美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

考点：第十一章-第四节-抗溃疡药

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22.关于药品有效期的说法；正确的是（）
A。根据化学动力学原理，用高温试验按照药物降解1%所需的有效期（10%）
B.有效期可用加速试验预测，用长期试验确定
C.有效期按照药物降解50%所需时间进行推算（10%）
D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式进行推算，用影响因素试验确定
E、有效期按照t0.9=0.693/k公式进行推算，用影响因素试验确定

答案：B

解析：药品有效期是指该药品被批准使用的期限，表示该药品在规定的贮存条件下能够保证质量的期限，它是控制药品质量的指标之一。

对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9，通常定义为有效期。t0.9=0.1054/k

考点：第一章-第二节-药品有效期

视频：

23.长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，停药数月难以恢复。这种现象称为（）
A.变态反应

B.药物依赖性

C.后遗效应

D.毒性反应

E.继发反应

答案：C

解析：后遗效应（after effect）：后遗效应是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后遗效应可为短暂的或是持久的。如服用苯二氮卓类镇静催眠药物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象；长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能低下，数月难以恢复。

考点：第八章-第一节-药品不良反应的分类

视频：

24.关于药物效价强度的说法，错误的是（D）
A.药物效价强度用于药物内在活性强弱的比较
B.比较效价强度时所指的等效反应一般采用50%效应量
C.药物效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较
D，药物效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效浓度的比较
E.引起等效反应的相对剂量越小，效价强度越大

答案：D

解析：效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。

考点：第七章-第二节-效价强度

视频：

25.关于片剂特点的说法，错误的是（）

A．用药剂量相对准确，服用方便

B．易吸潮，稳定性差

C．幼儿及昏迷患者不易吞服

D．种类多，运输携带方便，可满足不同临床需要

E．易于机械化、自动化生产

答案：B

解析：片剂的缺点：

(1)幼儿及昏迷患者等不易吞服。

(2)制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高。

(3)某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。

考点：第三章-第一节-片剂

视频：

26.不属于脂质体作用特点的是（）
A.具有靶向性和淋巴定向性
B.药物相容性差，只适宜脂溶性药物
C.具有缓释作用，可延长药物作用时间
D.可降低药物毒性，适宜毒性较大的抗肿瘤药物
E.结构中的双层膜有利于提高药物稳定性

答案：B

解析：脂质体作为一种具有多种功能的药物载体，可包封水溶性和脂溶性两种类型的药物。

考点：第五章-第三节-脂质体

视频：

27．器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素，同时服用利福平会使机体出现排斥反应的原因是（）

A．利福平与环孢素竞争与血浆蛋白结合

B．利福平的肝药酶诱导作用加快环孢素的代谢

C．利福平改变了环孢素的体内组织分布量

D．利福平与环孢素竞争肾小管分泌机制

E．利福平增加胃肠运动，使环孢素排泄加快

答案：B

解析：肝药酶诱导剂“平平笨笨”利福平，卡马西平，苯妥英钠，苯巴比妥牢记。

考点：第六章-第四节-药物代谢酶和代谢类型

视频：

28.关于克拉维酸的说法，错误的是（）

A．克拉维酸是有β内酰胺环和氢化异唑环并合而成，环张力比青霉素大，更易开环

B．克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效

C．克拉维酸可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染

D．克拉维酸与头孢菌素类抗生素联合使用时，可使头孢菌素类药物增效

E．克拉维酸是一种自杀性的酶抑制剂

答案：C

解析：拉维酸是由β-内酰胺环和氢化异噁唑环骈合而成，张力比青霉素要大得多，因此易接受β-内酰胺酶中亲核基团，如羟基、氨基的进攻，进行不可逆的烷化，使β-内酰胺酶彻底失活。所以克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制剂。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效130倍，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。克拉维酸也可与其他β-内酰胺类抗生素联合使用，可使头孢菌素类增效2~8倍。

考点：第十一章-第七节-抗生素类抗菌药

视频：

29.根据药物不良反应的性质分类，药物产生毒性作用的原因是（）

A．给药剂量过大

B．药物效能较高

C．药物效价较高

D．药物选择性较低

E．药物代谢较慢

答案：A

解析：毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，．一般较为严重。

考点：第八章-第一节-药物不良反应分类

视频：

30.依据药物的化学结构判断，属于前药型的β受体激动剂是（）

A．班布特罗（图）

B．沙丁胺醇（图）

C．沙美特罗（图）

D．丙卡特罗（图）

E．福莫特罗（图）

答案：A

解析：将特布他林苯环上两个酚羟基酯化制成的双二甲氨基甲酸酯前药为班布特罗( Bambuterol)，吸收后在体内经肝脏代谢成为有活性的特布他林而发挥作用。

考点：第十一章-第三节-平喘药

视频：

31.吗啡（图）可以发生和Ⅱ相代谢反应是（）

A．氨基酸结合反应

B．葡萄糖醛酸结合反应

C．谷胱甘肽结合反应

D．乙酰化结合反应

E．甲基化结合反应

答案：B

解析：吗啡结构中含有两个羟基，在体内羟基发生第Ⅱ相生物结合反应为其主要代谢途径。代谢时，3位酚羟基既可以发生葡萄糖醛酸结合，也可以发生硫酸化结合。由于在体内吗啡的3位葡萄糖醛酸结合广泛，所以吗啡口服生物利用度低，故一般制成注射剂或缓释片。

考点：第十一章-第一节-镇痛药

视频：

32.将药物制成不同剂型的目的和意义不包括（）

A．改变药物的作用性质

B．调节药物的作用速度

C．降低药物的不良反应

D．改变药物的构型

E．提高药物的稳定性

答案：D

解析：药物剂型的重要性：(1)可改变药物的作用性质；(2)可调节药物的作用速度；(3)可降低（或消除）药物的不良反应；(4)可产生靶向作用；(5)可提高药物的稳定性；(6)可影响疗效

考点：第一章-第二节-药物剂型的重要性

视频：

33.分子中含有吲哚环和托品醇，对中暑和外周神经5-HT3受体具有高学则行拮抗作用的药物是（）

A．托烷司琼（图）

B．昂丹司琼（图）

C．格拉司琼（图）

D．帕洛诺司琼（图）

E．阿扎司琼（图）

答案：A

解析：托烷司琼分子是由吲哚环和托品醇组成，对外周神经元和中枢神经内5 - HT3受体具高选择性拮抗作用，其双重阻断呕吐反射中的介质的化学传递，既阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5 -HT3受体兴奋，又直接影响中枢神经系统内5-HT，受体转递的迷走神经传入后区的作用。对预防癌症化疗的呕吐有高效。

考点：第十一章-第九节-放疗与化疗的止吐药

视频：无

34.受体与配体结合形成的复合物可以被另一种配题只换，体现的受体性质是（）

A．可逆性

B．选择性

C．特异性

D．饱和性

E．灵敏性

答案：A

解析：配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，少数是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆转。配体与受体复合物解离后可得到原来的配体而非代谢物。

考点：第七章-第三节-受体的概念和性质

视频：

35.部分激动剂的特点是（）

A．与受体亲和力高，但无内在活性

B．与受体亲和力弱，但内在活性较强

C．与受体亲和力和内在活性均较弱

D．与受体亲和力高，但内在活性较弱

E．对失活态的受体亲和力大于活化态

答案：D

解析：将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药(full agonist)和部分激动药(partial agonist)。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)< span="">，量-效曲线高度(Emax)较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分药理效应。

考点：第七章-第三节-药物分类

视频：

36.关于药物警戒与药物不良反应检测的说法，正确的是（）

A．药物警戒是药物不良反应监测的一项主要工作内容

B．药物不良反应监测对象包括质量不合格的药品

C．药物警戒的对象包括药物与其他化合物、药物与食物的相互作用

D．药物警戒工作咸鱼药物不良反应监测与报告之外的其他不良信息的收集与分析

E．药物不良反应监测的工作内容包括用药失误的评价

答案：C

解析：涉及临床可能发生的任何药源性损害，如假劣药物的使用、药物的滥用等所致的潜在安全性问题，即“药物警戒”

考点：第八章-第一节-药物警戒

视频：

37.对肝微粒体酶活性具有抑制作用的药物是（）

A．苯妥英钠

B．异烟肼

C．尼可刹米

D．卡马西平

E．水合氯醛

答案：B

解析：能抑制肝药酶活性，减慢其他药物的代谢速率称酶抑制。具有酶抑制作用的物质叫酶抑制剂。酶抑制剂可使合用的其他药物代谢减慢，血药浓度提高，药理作用增强，有可能出现不良反应，如氯霉素具抑制肝微粒体酶的作用，能抑制甲苯磺丁脲的代谢，引起低血糖昏迷。

考点：第六章-第四节-影响药物代谢的因素

视频：

38. 选择性COX2抑制剂罗非昔布产生心血不反应的原因是（）

A.选择性抑制COX-2，同时也抑制COX

B.选择性抑制COX-2，但不能阻断前列环素（PGI2）的生成

C.阻断前列环素（PGI2）的生成，但不能血栓素（TXA2）的生成

D.选择性抑制COX-2，同时阻断前列环素（PGI2）的生成

E.阻断前列环素（PGI2）的生成，同时抑制血栓素（TXA2）的生成

答案：C

解析：塞来昔布和罗非昔布都有三环结构，含有的氨磺酰基和甲磺酰基取代苯的分子体积较大，不易进入COX -1的开口，但可进入空穴相对大的COX-2，并与相应的结合点结合，使酶抑制，而呈现选择性。但在该类药物上市后的短短5年中，药物监测发现，该类药物有增大心血管事件的风险。

考点：第十一章-第二节-非甾体抗炎药

视频：

39. 儿童使用第一代抗组胺药时，相比成年人易产生……，该现象称为（A）

A.高敏性

B.药物选择性

C.耐受性

D.依赖性

E.药物异型性

答案：A

解析：有些个体对药物剂量反应非常敏感，即在低于常用量下药物作用表现很强烈，称之为高敏性(hypersensitivity)。儿童对中枢兴奋药和中枢抑制药特别敏感，例如抗组织胺药和巴比妥类药，通常表现为镇静作用，但可使一些儿童产生“超敏”反应。

考点：第七章-第四节-遗传因素

视频：

40. 热源不具备的性质是（）

A.水溶性

B.耐热性

C.挥发性

D.可被活性炭吸附

E.可滤性

答案：C

解析：热原的性质：(1)水溶性；(2)不挥发性；(3)耐热性；(4)过滤性；(5)其他性质

考点：第四章-第一节-热原

视频：

二、配伍选择题

[41~43]

A.羧甲基纤维素

B.聚山梨酯80

C.硝酸苯汞

D.蒸馏水

E.硼酸

醋酸可的松滴眼剂(混悬液)的处方组成包括醋酸可的松(微晶)、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纤维素、蒸馏水等

41.处方中作为渗透压调节剂是( )

A.羧甲基纤维素

B.聚山梨酯80

C.硝酸苯汞

D.蒸馏水

E.硼酸

答案：E

解析：

$说明: C:\Users\Administrator\Desktop\图片\IMG_4739.JPG$

考点：第四章-第一节-注射剂的溶剂与附加剂

截图：

42.处方中作为助悬剂的是( )

A.羧甲基纤维素

B.聚山梨酯80

C.硝酸苯汞

D.蒸馏水

E.硼酸

答案：A

解析：

$说明: C:\Users\Administrator\Desktop\图片\IMG_4739.JPG$

考点：第四章-第一节-注射剂的溶剂与附加剂

截图：

43.处方中作为抑菌剂的是( )

A.羧甲基纤维素

B.聚山梨酯80

C.硝酸苯汞

D.蒸馏水

E.硼酸

答案：C

解析：

$说明: C:\Users\Administrator\Desktop\图片\IMG_4739.JPG$

考点：第四章-第一节-注射剂的溶剂与附加剂

截图：

[44~46]

44.脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差从膜的高浓度-侧向低浓度-侧转运药物的方式是( )

A.膜动转运

B.简单扩散

C.主动转运

D.滤过

E.易化扩散

答案：B

解析：简单扩散：药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。主动转运：药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。易化扩散：易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。

考点：第六章-第一节-药物的转运方式

视频：

45.借助载体帮助，消耗能量，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运药物的方式是( )

A.膜动转运

B.简单扩散

C.主动转运

D.滤过

E.易化扩散

答案：C

考点：第六章-第一节-药物的转运方式

视频：

46.借助载体帮助，不消耗能量，从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运药物的方式是（）

A.膜动转运

B.简单扩散

C.主动转运

D.滤过

E.易化扩散

答案：E

考点：第六章-第一节-药物的转运方式

视频：

[47~49]

47.可引起急性肾小管坏死的药物是( )

A.阿司匹林

B.磺胺甲噁唑

C.卡托普利

D.奎尼丁

E.两性霉素B

答案：E

解析：许多药物能导致急性肾小管坏死，最常见的如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、造影剂和环孢素等。

考点：考点：第八章-第四节-常见的药源性疾病

视频：

48.可引起中毒性表皮坏死的药物是( )

A.阿司匹林

B.磺胺甲噁唑

C.卡托普利

D.奎尼丁

E.两性霉素B

答案：D

解析：还有些药物可引起尖端扭转性室性心动过速，如奎尼丁、利多卡因、美心律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安搏律定、溴苄胺、硝苯地平、洋地黄类、异丙肾上腺素、氯丙嗪、异丙嗪、阿米替林及一些新型的H1受体阻断药，例如阿司咪唑等。

考点：考点：第八章-第四节-常见的药源性疾病

视频：

49.可引起尖端扭转性室性心动过速的药物是( )

A.阿司匹林

B.磺胺甲噁唑

C.卡托普利

D.奎尼丁

E.两性霉素B

答案：B

解析：氨基糖苷类抗生素的肾毒性强弱比较：庆大霉素>妥布霉素>卡那霉素；能引起药源性肝疾病的药物有四环素类、他汀类、抗肿瘤药等，复方制剂如磺胺甲噁唑-甲氧苄啶、阿莫西林-克拉维酸、异烟肼-利福平的肝毒性比单个药严重，其原因为其中一药能诱导CYP450，增加另一药物的毒性代谢产物生成增加

考点：考点：第八章-第四节-常见的药源性疾病

视频：

[50~51]

50.按药品不良反应新分类方法，不能根据药理学作用预测，减少剂量不会改善症状的不良反应属于( )

A.A类反应(扩大反应)

B.D类反应(给药反应)

C.E类反应(撤药反应)

D.C类反应(化学反应)

E.H类反应(过敏反应)

答案：E

解析：H类反应：可能是继A类反应后最常见的不良反应，类别很多，它们不是药理学所能预测的，也与剂量无关，因此减少剂量通常不会改善症状，必须停药。考点：第八章-第一节-药品不良反应新分类

视频：

51.按药品不良反应新分类方法,取决于药物的化学性质、严重程度与药物的浓度而不是剂量有关的不良反应属于( )

A.A类反应(扩大反应)

B.D类反应(给药反应)

C.E类反应(撤药反应)

D.C类反应(化学反应)

E.H类反应(过敏反应)

答案：D

解析： C类反应: 许多不良反应取决于药物或赋形剂的化学性质而不是药理学作用，它们以化学刺激为基本形式，致使大多数患者在使用某制剂时会出现相似的反应。

考点：第八章-第一节-药品不良反应新分类

视频：

[52~54]

52.苯扎溴铵在外用液体制剂中作为( )

A潜溶剂

B助悬剂

C防腐剂

D助溶剂

E增溶剂的息

答案：C

解析：苯扎氯铵（商品名为洁尔灭）、苯扎溴铵（商品名为新洁尔灭）具有杀菌、渗透、清洁、乳化等作用。其中新洁尔灭水溶液的杀菌力很强，穿透性强，毒性较低，主要用作杀菌防腐剂

考点：

视频：无

53.碘化钾在碘酊中作为( )

A潜溶剂

B助悬剂

C防腐剂

D助溶剂

E增溶剂

答案：D

解析：助溶剂：常用助溶剂可分为三类：①某些有机酸及其钠盐：如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等；②酰胺化合物：如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等；③无机盐：如碘化钾等

考点：第三章-第二节-液体制剂

视频：无

54.为了增加甲硝唑溶解度，使用水-乙醇混合溶剂作为( )

A潜溶剂

B助悬剂

C防腐剂

D助溶剂

E增溶剂

答案：A

解析：在混合溶剂中各溶剂在某一比例中，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。如苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大。

考点：第三章-第二节-液体制剂

视频：无

[55~56]

55.药品名称“盐酸小檗碱”属于( )

A.注册商标

B.商品名

C.品牌名

D.通用名

E.别名

答案：D

解析：大多数商品在市场上销售时都有其商品名(trade name)，又称为品牌名(brand name)，药物也不例外。药品的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药物；药品通用名（generic name或common name），也称为国际非专利药品名称( international nonproprietary name，INN)是世界卫生组织( WHO)推荐使用的名称。INN通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，因此一个药物只有一个药品通用名，比商品名使用起来更为方便。

考点：第一章-第一节-常见药物命名

视频：

56.药品名称"盐酸黄连素"属于( )

A.注册商标

B.商品名

C.品牌名

D.通用名

E.别名

答案：E

考点：第一章-第一节-常见药物命名

视频：

[57~59]

57.产生药理效应的最小药量是( )

A.效价

B.治疗量

C.治疗指数

D.阈剂量

E.效能

答案：D

解析：最小有效量是指引起药理效应的最小药量，也称阈剂量；同样，最小有效浓度是指引起药理效应的最低药物浓度，亦称阈浓度

考点：第七章-第二节-最小有效量

视频：

58.反映药物安全性的指标是( )

A.效价

B.治疗量

C.治疗指数

D.阈剂量

E.效能

答案：C

解析：以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数，此数值越大越安全。

考点：第七章-第二节-半数有效量

视频：

效能

59.反映药物最大效应的指标是( )

A.效价

B.治疗量

C.治疗指数

D.阈剂量

E.效能

答案：E

解析：最大效应是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。

考点：第七章-第二节-效价强度

视频：

[60-62]

60.对映异构体中一个有活性，一个无活性的手性药物是( )

A.氯苯那敏

B.普罗帕酮

C.扎考必利

D.氯胺酮、

E.氨已烯酸

答案：E

解析：氨己烯酸( Vigabatrin)只有（S）-对映体是GABA转氨酶抑制剂。

考点：第二章-第二节-药物的手型特征

视频：

61.对映异构体之间具有相同的药理作用，但强弱不同的手性药物是( )

A.氯苯那敏

B.普罗帕酮

C.扎考必利

D.氯胺酮、

E.氨已烯酸

答案：A

解析：组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

考点：第二章-第二节-药物的手型特征

视频：

62.对映异构体之间具有相同的药理作用和强度器的手性药物是( )

答案：B

解析：多数I类抗心律失常药的两对映体具有类似的电生理活性。如对普罗帕酮抗心律失常的作用而言，其两个对映体的作用是一致的。

考点：第二章-第二节-药物的手型特征

视频：

[63~64]

63.某药物具有非线性消除的药动学特征，其药动学参数中，随着给药剂量增加而减小的是（）

A.半衰期(t1/2)

B.表观分布容积(V)

C.药物浓度-时间曲线下面积(AUC)

D.清除率(CI)

E.达峰时间(tmax)

答案：A

解析：生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以t1/2表示，单位取“时间”

考点：第九章-第一节-药动学参数

视频：

64.反映药物在体内吸收速度的药动学参数是（）

A.半衰期(t1/2)

B.表观分布容积(V)

C.药物浓度-时间曲线下面积(AUC)

D.清除率(CI)

E.达峰时间(tmax)

答案：E

解析：在到达峰顶的瞬间，吸收速度等于消除速度，其峰值就是峰浓度( Cmax)，这个时间称为达峰时间（tmax）。

考点：第九章-第四节-达峰时间

视频：

[65~66]

某临床试验机构进行某仿制药品剂的生物利用度评价试验，分别以原研片剂和注射剂为参比制剂。该药物符合线性动力学特征，单剂量给药，给药剂量分别为口服片剂100mg、静脉注射剂25mg，测得24名健康志愿者平均药时曲线下面积(AUC0→t)数据如下所示

65.该仿制药品剂的绝对生物利用度是( )

A.59.0%

B.236.0%

C.103.2%

D.42.4%

E.44.6%

答案：A

解析：试验制剂(T)与参比制剂(R)的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度，因静脉注射给药药物全部进入血液循环。

考点：第九章-第十节-生物利用度的研究方法

视频：

66.该仿制药品剂的相对生物利用度是( )

A.59.0%

B.236.0%

C.103.2%

D.42.4%

E.44.6%

答案：C

考点：第九章-第十节-生物利用度的研究方法

视频：

[67~69]

67.由药物的治疗作用引起的不良后果(治疗矛盾)、称为( )

A.继发反应

B.耐受性

C.耐药性

D.特异质反应

E.药物依赖性

答案：A

解析：继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。不是药物本身的效应，而是药物主要作用的间接结果

考点：第八章-第一节-不良反应的新分类

视频：

68.重复用药后，机体对药物的反应性逐渐减弱的现象。称为( )

A.继发反应

B.耐受性

C.耐药性

D.特异质反应

E.药物依赖性

答案：B

解析：药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。

考点：第八章-第六节-药物耐受性

视频：

69.精神活性药物在滥用的情况下，机体出现的一种特殊精神状态和身体状态。称为( ）

A.继发反应

B.耐受性

C.耐药性

D.特异质反应

E.药物依赖性

答案：E

解析：药物滥用形成的药物依赖性常同时伴有对该药物的耐受性；药物依赖性是精神活性药物的一种特殊毒性，指在这类药物滥用的条件下，药物与机体相互作用所形成的一种特殊精神状态和身体状态。

考点：第八章-第六节-药物依赖性

视频：

[70~71]

70.用于导泻时硫酸镁的给药途径是( )

A静脉注射

B直肠给药

C皮内注射

D皮肤给药

E口服给药

答案：E

解析：给药途径不同，药物的作用也不同。如硫酸镁，肌内或静脉注射时，可以产生镇静、解痉和降低血压的作用；而口服则产生导泻作用

考点：第七章-第四节-药物剂型和给药途径

视频：

71.用于治疗急、1重症患者的最佳给药途径是(）

A静脉注射

B直肠给药

C皮内注射

D皮肤给药

E口服给药

答案：A

解析：各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药

考点：第七章-第四节-药物剂型和给药途径

视频：

[72-73]

A.去甲肾上腺素

B.华法林

C.阿司匹林

D.异丙肾上腺素

E.甲苯磺丁脲

72.可竞争血浆蛋白结合部位，增加甲氨蝶呤肝脏毒性的药物是( )

73.可减少利多卡因肝脏中分布量，减少其代谢增加其血中浓度的药物是( )

答案：CA

解析：阿司匹林、吲哚美辛、氯贝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺药等都有蛋白置换作用。例如阿司匹林增加甲氨蝶呤的肝脏毒性；有较强首过效应的利多卡因口服时生物利用度低，达不到有效血药浓度很难产生抗心律失常作用

考点：第七章-第五节-影响药物的分布；第七章-第四节-药物剂型和给药途径

视频：

[74~76]

A血浆蛋白结合率

B血脑屏障

C肠肝循环

D淋巴循环

E胎盘屏障

74.决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄的因素是( )

75.影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可使药物避免肝脏首过效应而影响药物分布的因素是( )

76.减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度时间曲线上产生双峰现象的因素是( )

答案：ADC

解析：与蛋白质结合的药物和血浆中的全部药物的比例，称血浆蛋白结合率。血浆中游离药物浓度和血浆蛋白总浓度是影响血浆蛋白结合率的重要因素。肝脏疾病或者由于体内蛋白质总浓度降低，会导致药物蛋白结合率改变；淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应；肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠-肝循环的药物在体内能停留较长时间。己烯雌酚、卡马西平、氯霉素、吲哚美辛、螺内酯等药物口服后都存在肠-肝循环。一些药物会因肠-肝循环在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰，即产生双峰现象。

考点：第六章-第四节-影响分布的因素；第六章-第四节-淋巴系统转运；第六章-第四节-药物的胆汁排泄

视频：

[77~78]

A.病例对照研究

B.随机对照研究

C.队列研究

D.病例交叉研究

E.描述性研究

77.对比暴露或不暴露于某药品的两组患者，采用前瞻性或回顾性研究方法观察或验证药品不良反应的发生率或疗效，这种研究方法属于( )

78.对比患有某疾病的患者组与未患此病的对照组，对某种药物的暴露进行回顾性研究，找出两组对该药物的差异，这种研究方法属于( )

答案：CA

解析：队列研究又称定群研究，是将样本分为两个组，一组为暴露于某一药物的患者，与另一组不暴露于该药物的患者进行对比观察，验证其结果的差异，如不良事件的发生率或疗效；病例对照研究是对比有某病的患者与未患此病的对照组，对某种药物的暴露进行回顾性研究，找出两组对该药物的差异。

考点：第八章-第五节-分析性研究

视频：

[79-81]

A.别嘌醇

B.非布索坦

C.苯溴马隆

D.丙磺舒

E.秋水仙碱

79.抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加急尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度,与水杨酸盐和阿司匹林同用时，可抑制本品的排尿酸作用的药物是( )

80.从百合科植物丽江山慈菇的球茎中得到的一种生物碱，能抑制细胞有丝分裂，有-定的抗肿瘤作用，可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在息痛风急症时使用的药物是( )

81.通过抑制黄嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成,在肝脏中可代谢为有活性的别黄嘌哈的药物是( )

答案：DEA

解析：丙磺舒抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度，可缓解或防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。无抗炎镇痛作用，用于慢性痛风的治疗；秋水仙碱为一种天然产物，为百合科植物丽江山慈菇的球茎中得到的一种生物碱，略有引湿性。遇光颜色变深，需避光密闭保存。能抑制细胞菌丝分裂，有一定的抗肿瘤作用，并可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在痛风急症时使用；别嘌醇是通过抑制黄嘌吟氧化酶来抑制尿酸生成的药物，口服后在胃肠道内吸收完全，t1/2约为14~ 28小时，由肾脏排出。别嘌醇经肝脏代谢，约有70%的量代谢为有活性的别黄嘌呤。

考点：第十一章-第二节-抗痛风药

视频：

[82~84]

[85~87]

A.液状石蜡

B.交联聚维酮(PVPP)

C.四氟乙烷(HFA-134a)

D.乙基纤维素(EC)

E.聚山梨酯80

85拋射剂是气雾剂喷射药物的动力,常用作拋射剂的是( )

86.口服片剂的崩解是影响其体内吸收的中药过程,常用作片剂崩解剂的是( )

87.发挥全身治疗作用的栓剂处方中往往需要加入吸收促进剂以增加药物的吸收,常用作栓剂吸收促进剂的是( )

答案：CBE

解析：氢氟烷烃：是目前最有应用前景的一类氯氟烷烃的替代品，主要为HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷）。常用的崩解剂有：干淀粉（适于水不溶性或微溶性药物）、羧甲淀粉钠（CMS-Na，高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC，吸水迅速膨胀）、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮(PVPP)和泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物，也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾）等。聚山梨酯常用于O/W型乳剂的乳化剂，也可用作增溶剂、分散剂和润湿剂。

考点：第四章-第二节-气雾剂；第三章-第一节-片剂常用辅料；第三章-第二节-表面活性剂

视频：

[88~90]

A.265nm

B.273nm

C.271nm

D.245nm

E.259nm

布洛芬的0.4%氢氧化钠溶液的紫外吸收光谱如下图所示

88.在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，除23mn外最大吸收波长是( )

89:在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中,肩峰的波长是( )

90.在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中,除245m外，最小吸收波长是( )

答案： AEC

解析：布洛芬在265nm与273nm的波长处有最大吸收，在245nm与27lnm的波长处有最小吸收，在259nm的波长处有一肩峰

考点：第十章-第二节-鉴别

视频：

[91~93]

A.pKa

B.ED50

C.LD50

D.IgP

E.HLB

91.用于评价药物急性毒性的参数是( )

92.用于评价药物脂溶性的参数是( )

93.用于评价表面活性剂性质的参数是( )

答案：CDE

解析：半数有效量是指引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量，分别用半数有效量( ED50)及半数有效浓度( EC50)表示。根据里宾斯基五规则，药物脂水分配系数的对数值应为正数，而且小于5（lgP＜5），才比较合适。HLB：亲水亲油平衡值

考点：第七章-第二节-半数有效量第六章-第二节-影响药物吸收的物理化学因素第三章-第二节-表现活性剂的应用

视频：

[94-96]

A.卤素

B.羟基系

C:硫醚

D.酰胺基

E.烷基

94.在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是( )

95.含有孤对电子、在体内可氧化成亚砜或砜的基团是( )

96.可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是( )

答案：BCA

解析：影响药物水溶性的因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性。碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂一水交界处定向排布，易于通过生物膜; 卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子问的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。

考点：第二章-第二节-药物结构与官能团

视频：

[97~98]

A.注射用水

B.矿物质水

C.饮用水

D.灭菌注射用水

E.纯化水

97.在制剂制备中，常用作注射剂和滴眼剂溶剂的是( )

98.在临床使用中,用作注射用无菌粉末溶剂的是()

答案：AD

解析：注射用水：为纯化水经蒸馏所得的水，是最常用的注射用溶剂注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂; 灭菌注射用水：为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

考点：第四章-第一节-注射剂的溶剂与附加剂

视频：

[99~100]

A.阿卡波糖

B.西格列汀

C.格列美脲

D.瑞格列奈

E.艾塞那肽

99.与二甲双胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂是( )

100.与二甲双胍合用能增加降血糖作用的a-葡萄糖苷酶抑制剂是( )

答案：DA

解析：瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物，分子结构中含有一手性碳原子，其活性有立体选择性，(+)-(S)-构型的活性是（-）-(R-构型的100倍，临床上使用其(+) -(S) -异构体。α-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构均为单糖或多糖类似物，主要有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖，可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合，抑制该酶的活性，从而减慢糖类水解产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收。

考点：第十一章-第六节-降糖药

视频：

三、综合分析选择题

(一)

《羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原障指制剂的基本结构

如下:

HMGCoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。

HMG-CoA还原酶抑制剂会弓|起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件综合而言,获益远大于风险。

101.含有环A基本结构，临床上用于治。疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是( )

A.洛伐他汀

B.普伐他汀

C.辛伐他汀

D.阿托伐他汀

E.氟伐他汀

答案：A

解析：洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结构，所以体外无HMC-CoA还原酶抑制作用，需进入人体内后分子中的羟基内酯结构水解为3，5-二羟基戊酸，才表现出活性。

考点：第十一章-第五节-调节血脂药

视频：

102.含有环B基本结构,水溶性好，口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用,还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第④个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-COA还原酶抑制剂的是( )

A.氟伐他汀

B.辛伐他汀

C.普伐他汀

D.阿托伐他汀

E.洛伐他汀

答案：A

解析：氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物，用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环，并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。氟伐他汀水溶性好，口服吸收迅速而完全，与蛋白结合率较高。本品除具强效降血脂作用外，还能抗动脉硬化的潜在功能，降低冠心病发病率及死亡率。

考点：第十一章-第五节-调节血脂药

视频：

103.因弓|起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-COA还原酶抑制剂的是( )

A.氟伐他汀

B.普伐他汀

C.西立伐他汀

D.瑞舒伐他汀

E.辛伐他汀

答案：C

解析：他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用，特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶解，导致病人死亡的副作用而撤出市场后，更加引起人们的关注。

考点：第十一章-第五节-调节血脂药

视频：

(二)

阿司匹林(结构图)是常用的解热镇痛药，分子星弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低;水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%~90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。

临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。

不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。

104.根据上述信息,关于阿司匹林结构特点的说一法，正确的是( )

A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时,可使抗炎活性增强

B.其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置，易被氧化成能型有色物质,而使阿司匹林变色

C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关

D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色

E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合,可耗竭肝内胱甘肱，引起肝坏死

答案：B

解析：阿司匹林（Aspirin）分子中含有羧基而呈弱酸性，其pKa为3.49。因此，可以在NaOH或Na2C0 3溶液中溶解。分子中具有酯键可水解，产生水杨酸，其分子中由于含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌型有色物质，而使阿司匹林成品变色。

考点：第十一章-第二节-解热、镇痛药

视频：

105.药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是( )

A.在胃液中几平不解离,分子型和离子型的比例约为100:1,在胃中易吸收

B.在胃液中不易解离,分子型和离子型的比例约为1:16在胃中不易吸收

C.在胃液中易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收

D.在胃液中几乎全部呈解离型,分子型和离子型的比例约为1:100,在胃中不易吸收

E.在胃液中几乎全部不易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收

答案：A

解析：阿司匹林的PKA=3.49，为酸性药物根据分子型和离子型的比例约为100:1，分子型易被吸收，所以阿司匹林在胃中易被吸收

考点：第二章-第二节-药物的酸碱性、解离度和PKA

视频：

106.临床上阿司匹林多选用肠溶片,根据上述信息分析，其原因主要是（）

A.阿司匹林在胃中几乎不吸收,主要在肠道吸收

B.阿司匹林在胃中吸收差需要包肠溶衣控制药物在小肠.上部崩解和释放

C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型，需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效

D.阿司匹林易发生胃肠道反应,制成肠溶片以减少对胃的刺激

E.阿司匹林主要在小肠下部吸收,需要控制药物

答案：D

解析：阿司匹林分子中含有游离的羧基，有酸性，易引起黏膜刺激，制成肠溶片可以减少对胃的刺激

考点：第二章-第二节-药物的酸碱性、解离度和PKA

视频：

107.根据上述信息,阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为( )

A.小剂量给药时表现为一级动力学消除,动力学过程呈现非线性特征

B.小剂量给药时表现为零级动力学消除,增加药量，表现为一级动力学消除

C.小剂量给药表现为一-级动力学消除,增加剂量呈现典型酶饱和现象,平均稳态血药浓度与剂量成正比

D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除,当体内药量降到一定程度后，又表现为一-级动力学消除

E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除,其动力学过程通常用米氏方程来表征

答案：D

解析：小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现线性特征；大剂量给药时表现为零级动力学消除，动力学过程呈现非线性特征，故D正确。

考点：第九章

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(三)

某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验,单剂量(250mg)给药。经24名健康志愿者试验,测得主要药动学参数如下表所示。

经统计学处理,供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制剂与参比制剂的Cmax和AUCO-∞几何均值比的90%置信区间分别在

82%~124%和93%~115%范围内。

108.根据上述信息,关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的说法，正确的是( )

A.供试制剂的相对生物利用度为105.9%，超过100%，可判定供试制剂与参比制剂生物不等效

B.根据AUC0-∞=和Cmax的试验结果,可判定供试制剂与参比制剂生物等效

C.根据tmax和t1/2的试验结果,可判定供试制剂与参比制剂生物等效

D.供试制剂与参比制剂的Cmax均值比为97.0%,判定供试制剂与参比制剂生物不等效

E:供试制剂与参比制剂的tmax均值比为91.7%,判定供试制剂与参比制剂生物不等效

答案：B

解析：通常制剂生物等效的标准为：供试制剂与参比制剂的AUC的几何均值比的90%置信区间在80%~125%范围内，且Cmax几何均值比的90%置信区间在75%~133%范围内，则判定供试制剂与参比制剂生物等效。tmax可用非参数法检验。

考点：第九章-第十节-生物等效性研究

视频：

109.根据上述信息,如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片,每天3次(每8h一次),每次250mg,用药多天达到稳态后每个时间间隔(8h)的AUC0=∞为64.8mg.h/L,该药的平均稳态血药浓度为( )

A.2.7mg/L

B.8.1mg/L

C.3.86mg/L

D.11.6mg/L

E.44.9mg/L

答案：B

解析：平均稳态血药浓度是一个重复给药情况下非常有用的参数，所谓平均并非最高值与最低值的代数平均值，它的定义为：重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度一时间曲线下的面积除以给药间隔时间的商值，它用符号“”表示。=64.8/8=8.1

考点：第九章-第六节-平均稳态血药浓度

视频：

110.根据上题信息,如果该患者的肝肾功能出现障碍,其药物清除率为正常入的1/2,为达到相，同稳态血药浓度,每天给药3次,则每次给药剂量应调整为( )

A.500mg

B.250mg

C.125mg

D.200mg

E.75mg

答案：C

解析：因为该患者的肝肾功能出现障碍，其药物清除率为正常的1/2，为达到相同稳态学药浓度，每次给药剂量应该调整为原来的1/2，即250*1/2=125

考点：第九章-第一节-药动学参数

视频：

四、多项选择题

111药用辅料的作用有( )

A.使制剂成型

B.使制备过程顺利进行

C.降低药物毒副作用

D.提高药物疗效

E.提高药物稳定性

答案：ABCDE

解析：药用辅料的作用：①赋型；②使制备过程顺利进行；③提高药物稳定性；④提高药物疗效；⑤降低药物毒副作用；⑥调节药物作用；⑦增加病人用药的顺应性。

考点：第一章-第二节-药用辅料

视频：

112.原形与代谢产物均具有抗抑郁作用的药物有( )

A.舍曲林

B.文拉法辛

C.氟西汀

D.帕利哌酮

E.阿米替林

答案：ABCE

解析：曲林在肠和肝脏中，由CYP3A4代谢成N-去甲基化和其他代谢产物；文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛( ODV)，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的抑制和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制；氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药；阿米替林的活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙米嗪强，可改善患者的情绪。

考点：第十一章-第一节-抗抑郁药

视频：

113.硝酸甘油可以制成多种剂型,进而产生不同的吸收速度、起效时间、达峰时间和持续时间(药时曲线、相关参数如下)。

有图

关于该药物不同剂型特点与用药注意事项的说法各正确的有( )

A.舌下片用于舌下含服，不可吞服

B.舌下给药血药浓度平稳，适用于缓解心绞痛急性发作

C.缓释片口服后释药速度慢,能够避免肝脏的首过代谢

D.贴片药效持续时间长,适用于稳定性心绞痛的长期治疗

E.舌下片和贴片均可避免肝脏的首过代谢

答案：ABDE

解析：口服缓释片仍属于经胃肠道给药,不能够避免肝脏的首过代谢

考点：第五章-第二节-口服缓控释制剂特点

视频：

114.使用包合技术可以( )

A.提高药物的溶解度

B.掩盖药物的不良气味

C.使液体药物固体化,减少挥发成分的损失

D.增加药物的刺激性

E.提高药物稳定性

答案：ABCE

解析：包合技术的特点：①可增加药物溶解度和生物利用度。如难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提高，可以用来制成注射剂。②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性和不良臭味减小，药物也由液态变为白色粉末。④对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊精包合物后稳定性明显提高。

考点：第五章-第一节-速释技术与释药原理

视频：

115.阿司匹林药品质量标准收载的内容中，属于鉴别项的有( )

A.本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭;遇湿气即缓缓水解

B.本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解在水或无水乙醚中微溶，

C.取本品约0.1g,加水10ml,煮沸,放冷加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色

D.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱C集5图)一致

E.炽灼残渣不得过0.1%(通则0831)

答案：ABCDE

解析：【鉴别】(1)取本品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色。

(2)取本品约0.5g，加碳酸钠试液10ml，煮沸2分钟后，放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并发生醋酸的臭气。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集5图）一致。

考点：第十章-第二节-鉴别

视频：无

116.可作为药物作用靶点的内源性生物大分子有( )

A.酶

B.核酸

C.受体

D.离子通道

E.转运体

答案：ABCDE

解析：药物的作用是药物小分子与机体生物大分子之间的相互作用，引起的机体生理生化功能改变。药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等。此外，有些药物通过理化作用或补充体内所缺乏的物质而发挥作用。

考点：第七章-第三节-药物的作用机制

视频：

117. 地尔硫?(结构式)体内主要代谢反应有( )

A.N-脱甲基

B.O-脱甲基

C.S-氧化

D.C-氧化

E.脱乙酰基

答案：ABE

解析：地尔硫?口服吸收迅速完全，但有较高的首过效应，导致生物利用度下降，大约为25%~60%左右，体内有效期为6~8小时。地尔硫?经肝肠循环，主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化。

考点：第十一章-第五节-抗心绞痛药

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118.致依赖性药物包括( )

A.可待因系

B.地西泮

C.氯胺酮

D.哌替啶

E.普仑司特

答案：ABCD

解析：某些药物，连续用药后，可使机体对药物产生生理的或心理的或兼而有之的一种依赖和需求，称为药物依赖性。典型的是阿片类、可卡因、大麻及某些精神药物。依赖性可分为身体依赖性又称生理依赖性和精神依赖性，又称心理依赖性。

考点：第七章-第四节-疗程

视频：

119.关于糖皮质激素的说法,正确的有( )

A.糖皮质激素的基本结构是含有二酮和11,17a,21-三羟基(或11-羰基、17a,21-二羟基)的孕甾烷

B.糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用京如可产生钠潴留而发生水肿等副作用

C.在糖皮质激素甾体的6a-和9a-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用不。增加.

D.可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素

E.在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活性增强,但不增加钠潴留作用

答案：ABDE

解析：肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有?4-3，20-二酮和11，17α，21-三羟基孕甾烷，若结构中不同时具有17α-羟基和11-氧（羟基或氧代）的为盐皮质激素。由于糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别，通常糖皮质激素药物有一些盐皮质激素活性的副作用，如可产生钠潴留而发生水肿等。天然存在的糖皮质激素是可的松( Cortisone)和氢化可的松( Hydrocortisone)。将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药，如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后，首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松，再发挥作用，由于提高脂溶性，提高了药效并延长了作用时间。在可的松和氢化可的松的1位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质，使其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用。所得到相应的药物分别是泼尼松( Prednisone)和氢化泼尼松( Hydroprednisone)，二者水钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用较强，副作用较少。

考点：第十一章-第六节-甾体激素药

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120.属于药理性拮抗的药物相互作用有( )

A.肾上腺素拮抗组胺的作用。治疗过敏性休克

B.普萘洛尔与异丙肾上腺素合用，β受体激动作用消失

C.间羟胺对抗氯丙嗪弓|起的体位性低血压

D.克林霉素与红霉素联用，可产生拮抗作用

E.三环类抗抑郁药抑制神经末梢对去甲肾上腺素再摄取，引起高血压危象

答案：ABCDE

解析：药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合，如H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作用；β受体拮抗药可拮抗异丙肾上腺素的β受体激动作用，上述两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。如克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合，从而产生拮抗作用。

考点：第七章-第五节-药物效应的拮抗作用

视频：