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2012年执业药师考试《药剂学》重点知识总结(三十八)

发表时间:2012/7/2 11:03:30 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信

2012年执业药师考试时间已经确定,为10月13、14日。为帮助考生全面的了解执业西药师考试教材的相关重点,以下是中大网校为大家整理了执业西药师考试西药知识二的相关知识,希望对广大考生提供帮助,并祝您在考试中取得优异成绩。

液体制剂历年考题

B型题

[1-5] (答案AEDCB)

A.司盘20 B.十二烷基苯磺酸钠 C.苯扎溴铵 D.卵磷脂E.吐温80

1.脱水山梨醇月桂酸酯

2.聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯

3.两性离子型表面活性剂

4.阳离子型表面性剂

5.阴离子型表面活性剂

[6-10] (答案BECAD)

A.Zeta电位降低 B.分散相与连续相存在密度差

C.微生物及光、热、空气等作用 D.乳化剂失去乳化作用 E.乳化剂类型改变

6.分层

8.酸败

10.破裂

7.转相

9.絮凝

提示:乳剂的稳定性是本章一个常考考点,本试题基本函盖乳剂所有不稳定因素

X型题

1.具有乳化作用的辅料

A.豆磷脂 B.西黄蓍胶 c.乙基纤维素 D.羧甲基淀粉钠

E.脱水山梨醇脂肪酸酯 (答案ABE)

2.具有防腐作用的附加剂有

A.尼泊金 B.乙醇 C.甘露醇D.聚乙二醇 E.苯甲酸 (答案ABE)

3.疏水胶体的性质是

A.存在强烈的布朗运动B.具有双分子层

c.具有聚沉现象D.可以形成凝胶

E.具有Tyndall现象 (答案ACE)

4.关于芳香水剂正确的表述是

A.芳香水剂系指挥发性药物的饱和或近饱和水溶液

B.浓芳香水剂系指用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液

C.芳香水剂应澄明

D.含挥发性成分的药材多用蒸馏法制备

E.由于含挥发性成分,宜大量配制和久贮 (答案ABCD)

[历年所占分数]4.5~11分

第十章 药物制剂的稳定性

重点内容

1.药物制剂的稳定性的概念及研究目的

2.药物制剂降解的影响因素及解决方法

次重点内容

药物制剂稳定性试验方法

考点摘要

1. 概述

1) 药物制剂的基本要求:安全、有效、质量可控。

2)药物制剂稳定性研究的意义:为了科学地进行剂型设计;提高制剂质量;保证用药

安全与有效。

3) 化学动力学应用于药物制剂稳定性的研究,①药物降解机理的研究;②药物降解速度的影响因素的研究;③药物制剂有效期的预测及其稳定性的评价;④防止(或延缓)药物降解的措施与方法的研究。

4)、化学动力学中反应级数的概念:可以用来阐明反应物浓度与反应速度之间的关系。大多数药物的降解反应可用零级、一级(或伪一级)反应进行处理。

K : 为反应速度常数,单位为时间的倒数。

t1/2 :为药物降解50%所需的时间(即半衰期)。

t0. 9 :为药物降解10%所需的时间(即有效期)。

2. 制剂中药物的化学降解途径

1)水解水解是药物降解的主要途径之一,易水解的药物主要有酯类(包括内酯)和酰胺类(包括内酰胺)等。

1. 酯类药物: 含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后很易发生水解,生成相应的醇

和酸。盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸的水解是此类药物水解反应的代表。由于酯类药物水解产生酸性物质,会使溶液的pH下降,所以某些酯类药物灭菌后pH下降,即提示我们可能有水解发生。

与酯类药物相同,内酯在碱性条件下很易水解开环,例如毛果芸香碱、华法林钠均有内酯结构,易发生水解反应。

(2).酰胺类药物: 酰胺类药物易水解生成相应的胺与酸(有内酰胺结构的药物,水解后易开环、失效),这类的药物主要有氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类等.

2)氧化: 氧化也是药物降解主要途径。药物在催化剂、热或光等因素的影响下,与氧形成游离基,然后产生游离基的链反应。所以对于易氧化药物要特别注意光、氧、金属离子对它们的影响。

氧化作用与药物化学结构有关,酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。

1. 酚类药物: 肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等药物分子中都具

有酚羟基,极易被氧化。如肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,最后变成棕红色聚合物或黑色素。左旋多巴氧化后生成有色物质,最后产物为黑色素。

2. 烯醇类药物分子中含有烯醇基的药物,极易氧化,维生素C(抗坏血酸)是这类药

物的代表。

(3) 其它类药物易发生氧化降解反应的药物还有:芳胺类(如磺胺嘧啶钠),吡唑酮类(如氨基比林、安乃近)和噻嗪类(如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪)等。

3)其他反应

1. 异构化: 异构化一般分为光学异构化和几何异构化。

① 光学异构化又可分为外消旋化和差向异构化,如左旋肾上腺素具有生理活性,水溶注解在pH<4时的外消旋化速度较快,生理活性降低50%.毛果云香碱在碱性条件下发生差向异构化生成活性较低的异毛果云香碱。

② 几何异构化。维生素A的活性形式是全反式,发生几何异构化

2. 聚合:聚合是指两个或多个药物分子结合在一起形成复杂分子的反应,氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物。

3. 脱羧:在光、热、水分存在的条件下,对氨基水杨酸钠很易发生脱羧现象生成间硝基酚,并可进一步氧化变色。

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(责任编辑:中大编辑)

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