执业西药师

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第二节 药物的作用机制与受体

1.药物的作用靶点：酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体

2.受体的化学本质：蛋白质

3.受体的性质：饱和性、特异性(专一性)、可逆性、灵敏性、多样性

4.受体的类型：G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道蛋白、酶活性受体、细胞核激素受体

5.受体作用的信号转导：

① 第一信使：多肽类激素、神经递质、细胞因子等

② 第二信使：环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DG)、Ca+、NO

注：NO既有第一信使特征，也有第二信使特征。

药物分类：

1.激动药：与受体既有亲和力又有内在活性。

① 完全激动剂：亲和力很高，内在活性很强(α=1)

② 部分激动剂：亲和力很高，内在活性不强(α<1)< p="">

2.拮抗药：具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，不能产生效应。

① 竞争性拮抗药：结合可逆，Emax不变，量效曲线平行右移

② 非竞争性拮抗药：结合牢固，Emax下降

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（责任编辑：hbz）

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