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2021年执业药师《西药知识二》考点:磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)

发表时间:2021/1/7 12:04:44 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信

第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)

——茶碱类

不良反应多,已降为二线用药。

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.抑制磷酸二酯酶活性,降低第二信使环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)的水解,提升细胞内cAMP或cGMP的浓度——松弛支气管平滑肌;并可抑制免疫和炎症细胞。

2.阻断腺苷受体——对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用,改善患者膈肌收缩力,减少呼吸肌疲劳,改善肺功能。

3.直接松弛呼吸道平滑肌。

4.增加心排血量;利尿;抑制组胺释放——抗炎。

用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗,不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。

1.茶碱——用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作,哮喘急性发作后的维持治疗。

【注意】可致心律失常。

2.氨茶碱:

茶碱和乙二胺复合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。

用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。

很少用于哮喘重度发作。

【注意】可使青霉素灭活或失效,不宜合用。

3.多索茶碱:

作用较氨茶碱强10~15倍,并有镇咳作用。

不阻断腺苷受体,较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。

4.二羟丙茶碱:

平喘作用只有氨茶碱的1/10,对心脏和神经系统的影响较小,尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。

(二)典型不良反应(多、严重)

常见:过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。

发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛,严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。

(三)药物相互作用

1.与糖皮质激素——协同——尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。

2.与普萘洛尔——拮抗。

二、用药监护

(一)监测血浆药物浓度

有效血浆浓度(5~20μg/ml)与中毒药物浓度(大于20μg/ml)比较接近,难以掌握,应监测茶碱血浆浓度——洋地黄类。

(二)注意不同给药途径的差异

(1)空腹口服,吸收较快。

(2)保留灌肠给药吸收迅速,但可引起局部刺激,多次给药可致药物在体内蓄积,引起毒性反应。

(3)肌内注射可刺激注射部位,引起疼痛、红肿,目前已少用。静脉注射需稀释。

(三)服用时间

茶碱类白日吸收快,而晚间吸收较慢——采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。

但氨茶碱早晨7点服用效果最好,毒性最低——宜于晨服。

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