执业西药师

1、不含有脯氨酸结构的ACE抑制剂是

A 卡托普利

B 依那普利

C 贝那普利

D 赖诺普利

E 缬沙坦

正确答案：C ?

答案解析：卡托普利为含巯基的ACE抑制药：分子中含有巯基和脯氨酸片段，是关键的药效团。赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，取代了经典的丙氨酸残基，具有两个没有被酯化得羧基;是唯一的含游离双羧酸的普利类药物。缬沙坦是血管紧张素受体拮抗剂。贝那普利也是双羧基的ACE抑制剂药物，是种前体药，水解后才具有活性，贝那普利是用7元环的内酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸结构。

2、化学结构为单硝酸异山梨酯的药物属于( )

A 抗高血压药

B 抗心绞痛药

C 抗心律失常药

D 抗心力衰竭药

E 抗动脉粥样硬化药

正确答案：B ?

答案解析：硝酸酯类药物的基本结构是由醇或多元醇与硝酸或亚硝酸而成的酯，临床上使用的药物主要有硝酸甘油、丁四硝酯、戊四硝酯、硝酸异山梨酯及其代谢产物单硝酸异山梨酯，以及甘露六硝酯。临床用于抗心绞痛。

3、华法林的作用机制

A 抑制维生素K环氧还原酶

B 与游离Xa 活性位点结合，阻断其与底物的结合

C 拮抗血小板ADP受体

D 竞争性阻断纤维蛋白原及血管性血友病因子与血小板受体结合

E 组织纤溶酶原激活

正确答案：A ?

答案解析：华法林为香豆素类抗凝药，主要做用机制是抑制维生素K环氧还原酶，阻止维生素k由环氧型像氢醌型转变，从而影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性。

4、下列药物含有膦酰基的是

A 福辛普利

B 依那普利

C 卡托普利

D 赖诺普利

E 雷米普利

正确答案：A ?

答案解析：福辛普利含有膦酰基的ACE抑制药的代表:以次膦酸类结构替代依那普利拉中的羧基，可产生与巯基和羧基相似的方式和ACE的锌离子结合。 【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】

5、他汀类药物的特征不良反应是

A 干咳

B 溶血

C 皮疹

D 横纹肌溶解

E 血管神经性水肿

正确答案：D ?

答案解析：所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。 【该题针对“调节血脂药”知识点进行考核】

6、下列属于卡托普利与结构中巯基有关的特殊不良反应是

A 干咳

B 头痛

C 恶心

D 斑丘疹

E 味觉障碍

正确答案：DE ?

答案解析：研究表明，斑丘疹和味觉障碍的高发生率与卡托普利的巯基有关。 【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】

7、下列哪些药物的光学异构体活性不同

A 维拉帕米

B 替米沙坦

C 硝苯地平

D 盐酸可乐定

E 地尔硫

正确答案：AE ?

答案解析：维拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。 盐酸地尔硫分子结构中有2个手性碳原子，具有4个光学异构体。2S、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2S、3S异构体。 BCD结构中不含有手性碳。 【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】

8、氯沙坦符合下列哪些性质

A 结构中含有四氮唑基

B 为ACE抑制剂

C 为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

D 临床主要用于抗心律失常

E 能与钾离子成盐

正确答案：ACE ?

答案解析：氯沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的代表药物，分子中的四氮唑结构为酸性基团，为中等强度的酸，其pKa 5～6，能与钾离子成盐。2位为丁基使其保证必要的脂溶性和疏水性。5位为羟甲基，在体内约14%其羟甲基代谢氧化成甲酸衍生物。代谢物的活性比氯沙坦强10～40倍。本品的作用由原药与代谢产物共同产生。 【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】

9、关于福辛普利性质的说法，正确的有

A 福辛普利属于巯基类ACE抑制剂

B 福辛普利属于膦酰基类ACE抑制剂

C 福辛普利结构中含有两个游离的羧基

D 福辛普利经肠壁和肝的酯酶催化，形成活性物质

E 福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用

正确答案：BDE ?

答案解析：福辛普利含有膦酰基的ACE抑制药的代表。福辛普利为前药，是次膦酸与酰氧基烷基形成的酯，能使福辛普里具有较好的脂溶性，同时也能提高其生物利用度。口服后经肠壁和肝的酯酶催化，便形成了活性的福辛普利拉。 【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】

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