2012年执业药师考试时间已经确定,为10月13、14日。为帮助考生全面的了解执业西药师考试教材的相关重点,以下是中大网校为大家整理了执业西药师考试药理学的相关知识,希望对广大考生提供帮助,并祝您在考试中取得优异成绩。
第一节 抗精神病药
一、人类中枢DA通路可分为四个系统:
(1)黑质-纹状体系统:抗精神分裂症药的锥体外系副作用与该系统D2受体阻断有关。
(2)中脑-边缘系统:主要调控情绪反应。
(3)中脑-皮质系统:主要参与认知、思维、感觉、理解和推理能力的调控。
抗精神分裂症药主要药效与中脑-边缘系统及中脑-皮质系统D2受体阻断有关。
(4)结节-漏斗系统:应用抗精神病药物可使催乳素分泌增加,这是其不良反应的基础。
二、分类
典型抗精神病药对阳性症状非常有效,同时多有锥体外系不良反应。
非典型抗精神病药对阴性症状也有效,而几乎没有锥体外系不良反应。
氯丙嗪
【药理作用】
氯丙嗪为D2受体阻断剂。对α受体、H1受体、5-HT2受体和M受体也有阻断作用,因此药理作用广泛。
1.中枢神经系统
(1)抗精神病作用
正常人服用治疗量后,可出现安静、活动减少。
精神分裂症患者服药后,可迅速控制兴奋躁动,减少或消除幻觉、妄想,使思维活动及行为趋于正常,产生良好的抗精神病作用。长期连续用药后,氯丙嗪的镇静作用可出现耐受性,而其抗精神病作用不出现耐受性。
(2)镇吐作用
氯丙嗪有较强的镇吐作用。小剂量时抑制了延脑催吐化学感受区D2受体,可对抗DA受体激动剂阿扑吗啡引起的呕吐反应;大剂量时又可直接抑制呕吐中枢,但不能对抗前庭刺激引起的呕吐。对顽固性呃逆也有效。
(3)对体温调节的作用
氯丙嗪可抑制体温调节中枢,使体温调节失灵,机体体温可随环境温度变化而变化。这与解热镇痛药不同,后者只降低发热体温而不降低正常体温。
(4)加强中枢抑制药的作用
2.对自主神经系统的影响
其阻断α受体,可致血管扩张,血压下降,翻转肾上腺素的升压效应,故肾上腺素不适合用于氯丙嗪引起的低血压。但反复应用后,其降压作用可产生耐受性而逐渐减弱,且有较多副作用,故不作为抗高血压药应用。
【临床应用】
1.精神分裂症
以精神运动兴奋和幻觉妄想疗效尤为突出,对慢性精神分裂症患者疗效较差。
2.呕吐和顽固性呃逆
临床主要用于强心苷、吗啡等药物和放射病等疾病所致的呕吐。对顽固性呃逆也有显著疗效。对晕动症引起的呕吐无效。
3.低温麻醉与人工冬眠
氯丙嗪配合物理降温可用于低温麻醉,减少组织耗氧量,有利于某些手术。氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪合用,可使患者深睡,此种状态称为“人工冬眠”。
【不良反应】
1.常见不良反应
中枢抑制症状(嗜睡、淡漠、无力等);M受体阻滞症状(视力模糊、口干、便秘、无汗和眼内压升高等);α受体阻断症状(鼻塞、血压下降、体位性低血压及心悸等)。青光眼患者禁用。本药局部刺激性较强,宜深部肌肉注射。静脉注射可致血栓性静脉炎。为防止体位性低血压,注射氯丙嗪后应卧床休息1~2h,然后缓慢起立。
2.锥体外系反应(长期大量服用)
(1)药源性帕金森综合征
(2)静坐不能
(3)急性肌张力障碍
(4)迟发性运动障碍(迟发性多动症)
3.惊厥和癫痫 用药过程中出现局部或全身抽搐,故有癫痫或惊厥病史患者禁用。
4.内分泌系统紊乱 结节-漏斗系统 乳腺增大,乳腺癌患者禁用。
氟哌啶醇
主要用于治疗以兴奋、躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症及躁狂症,还可用于呕吐及顽固性呃逆、焦虑性神经官能症等。ADR:大剂量引起心律失常,心功能不全者禁用;基底神经节病变者禁用。
氯氮平
氯氮平是第一个用于临床的非典型的抗精神病药。其抗精神病作用较强而迅速。临床用于治疗急慢性精神分裂症,也可用于长期氯丙嗪等传统药物引起的迟发运动障碍。
奥氮平
临床适应症与氯氮平相当。不良反应较氯氮平少而轻。
舒必利
非典型抗精神病药,对阳性、阴性症状均有效。也可用于顽固性恶心呕吐的治疗;对长期用其他药物治疗无效的难治病例也有效。锥体外系不良反应较少。
利培酮
非典型抗精神病药,适用于首发急性患者和慢性患者。
喹硫平
非典型抗精神病药,对精神分裂症的阴性和阳性症状都有效。
阿立哌唑
非典型抗精神病药,对精神分裂症的阴性和阳性症状都有效,同时能改善认知功能。对语言记忆障碍的改善作用优于奥氮平。不增加血浆催乳素水平。
齐拉西酮
非典型抗精神病药,适用于治疗急慢性精神分裂症及其他各种精神疾病引起的阳性症状和阴性症状,还能减轻精神分裂症伴随的抑郁、焦虑、负罪感等情感障碍。
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