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2013年执业药师考试西药知识二知识点分析(5)

发表时间:2012/12/13 10:32:55 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信

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半合成青霉素的制作方法

以6APA为中间体与多种化学合成有机酸进行酰化反应,可制得各种类型的半合成青霉素。

6APA是利用微生物产生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或V而得到。酶反应一般在40~50℃、pH8~10的条件下进行;近年来,酶固相化技术已应用于6APA生产,简化了裂解工艺过程。6APA也可从青霉素G用化学法来裂解制得,但成本较高。侧链的引入系将相应的有机酸先用氯化剂制成酰氯,然后根据酰氯的稳定性在水或有机溶剂中,以无机或有机碱为缩合剂,与6APA进行酰化反应。缩合反应也可以在裂解液中直接进行而不需分离出6APA.

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