执业西药师

21、脂质体的制备方法不包括

A.冷冻干燥法

B.逆向蒸发法

C.辐射交联法

D.注入法

E.超声波分散法

标准答案： c

解 析：本题考查的是脂质体的相关知识。脂质体的制备方法有薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法。故答案为C。辐射联法可用于微囊的制备。注：微囊、包合物、固体分散物、脂质体的制备 方法易混淆，需区分掌握。

22、关于药物通过生物膜转运的错误表述是

A.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜

B.一些生命必需物质(如IC、Na+等)，通过被动转运方式透过生物膜

C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制

D.促进扩散的转运速度大大超过被动扩散

E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程式描述

标准答案： b

解 析：本题考查的是药物通过生物膜转运的相关知识。大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜，药物顺浓度差转运，从高浓度区向低浓度区转运。膜对通过的药物量无饱和现象，无竞争性抑制作用。简单被动转运不需要载体参与。一些生命只需物质必须通过主动转运方式透过生物膜，其速度可用米氏方程描述，故答案选B。

23、静脉滴注给药达到稳态血药浓度99%所需半衰期的个数为

A.8

B. 6.64

C.5

D. 3.32

E.1

标准答案： b

解 析：本题考查的是生物药剂学的相关知识。 静脉滴注给药达到稳态血药浓度比值(f )等于99%所需半衰期的个数为6.64。如果记不准此常数，考生还可用排除法解答。大家知道，f =1-1/2 (n为半衰期的个数)，5 个t ss /2 的f 为0.9687，7个t 的f为O：9922。 ss l /2 ss

24、关于配伍变化的错误表述是

A.两种以上药物配合使用时，应该避免一切配伍变化

B.配伍禁忌系指可能引起治疗作用减弱甚至消失，或导致毒副作用增强的配伍变化

C.配伍变化包括物理的、化学的和药理的三方面配伍变化

D.药理的配伍变化又称为疗效的配伍变化

E.药物相互作用包括药动学的相互作用和药效学的相互作用

标准答案： a

解 析：本题考查的是配伍变化的相关知识。 配伍变化包括物理的、化学的和药理的三个方面。药理的配伍变化又称为疗效的配伍变化;药物相互作用包括药动学的相互作用和药效学的相互作用;配伍禁忌系指可能引起治疗作用减弱甚至消失，或导致毒副作用增强的配伍变化。药物配合使用应避免药效出现不符合临床要求的配伍变化。但根据药物作用机制，可以有目的地对药物进行联合使用，以加强临床效果，如丙磺舒与青霉素合用，减低青霉素排泌，从而提高青霉素效果。故答案为A。

25、对依托咪酯描述正确的是

A.药用外消旋体 B.药用R构型的左旋体

C.药用S构型的右旋体 D.药用R构型的右旋体

E.药用S构型的左旋体

标准答案： d

解 析：本题考查依托咪酯的理化性质。依托咪酯药用R 构型的右旋体。在2007年大纲中已取消对麻醉药的考查。故此题不作要求。

26、对奥沙西泮描述错误的是

A.含有手性碳原子

B.水解产物经重氮化后可与β-萘酚偶合

C.是地西泮的活性代谢产物

D.属于苯二氮革类药物

E.可与吡啶、硫酸铜进行显色反应

标准答案： e

解 析：本题考查奥沙西泮的相关知识。奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物，其C-3位为手性中心，右旋体的作用比左旋体强，目前使用其外消旋体，水解产物，含芳伯胺基，经重氮化后与?萘酚偶合，生成橙红色的偶氮化合物，属于苯二氮革类镇静催眠药，答案E为巴比妥类药物共有的反应，因其一 CONHCONHCO-片段可与铜盐作用产生类似双缩脲的颜色反应。

27、双氯芬酸钠的化学名是

A.2-[(2，6-二氯苯基)氨基】-α-甲基苯乙酸钠

B.2-[(2，5-二氯苯基)氨基】-苯乙酸钠

C.2-[(2，6-二氯苯基)氨基】-苯乙酸钠

D.2-[(2，5-二氯苯基)氨基】-α-甲基苯乙酸钠

E.2-[(2，6-二氯苯基)氨基】-苯丙酸钠

标准答案： c

解 析：本题考查双氯芬酸钠的化学名。双氯芬酸钠为芳基乙酸类非甾体抗炎药，其结构如下所示：

注：新大纲未要求掌握双氯芬酸钠的化学名。仅要求掌握其化学结构和用途。

28、枸橼酸芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是

A.含有4-苯基哌啶结构 B.含有4-苯胺基哌啶结构

C.含有苯吗喃结构 D.含有吗啡喃结构

E.含有氨基酮结构

标准答案： b

解 析：题考查枸橼酸芬太尼的结构特征。枸橼酸芬太尼的结构中含有苯胺基哌啶结构，它是苯基和哌啶之间插入了N原子。

29、对盐酸伪麻黄碱描述正确的是

A.为( IS，2R)构型，右旋异构体

B.为( 1R，2S)构型，左旋异构体

C.为(1S，2S)构型，右旋异构体

D.为( 1R，2R)构型，左旋异构体

E.为( 1R，2S)构型，内消旋异构体

标准答案： c

解 析：本题考查盐酸伪麻碱的构型。 伪麻黄碱为(1S，2S)-(+)苏阿糖型，为右旋异构体

30、可乐定的化学结构是

标准答案： a

解 析：本题考查可乐定的化学结构。可乐定的结构存在亚胺型和氨基型两种互变异构体，其中亚胺型为主要存在形式。

31、对溴新斯的明描述错误的是

A.具有季铵盐结构 B.口服后在肠内被部分破坏

C.尿液中可检出两个代谢产物 D.口服剂量应远大于注射剂量

E.以原型药物从尿中排出

标准答案： e

解 析：本题考查溴新斯的明的相关知识。溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季铵盐结构，在碱水液中可水解，口服后在肠内大部分被破坏，口服的剂量是注射剂量的十倍以上，口服生物利用度仅 1%～2%，本品口服后 尿液内无原型药物排出，但能检出两个代谢物，故答案为E。

32、西咪替丁结构中含有

A.呋喃环 B.噻唑环

C.噻吩环 D.咪唑环

E.吡啶环

标准答案： d

解 析：本题考查西咪替丁的结构。

33、对蒿甲醚描述错误的是

A.临床使用的是仅构型和B构型的混合物

B.在水中的溶解度比较大

C.抗疟作用比青蒿素强

D.在体内主要代谢物为双氢青蒿素

E.对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性

标准答案： b

解 析：本题考查蒿甲醚的相关知识。蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，本品有两种构型，即α型和β型，临床上使用为α型和β型的混合物，但以β型为主，在油中的溶解度比青蒿素大。本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫，特别是对耐氯喹的恶性疟疾也显较强活性，抗疟作用较青蒿素强10～20倍，在体内的主要代谢物为脱醚甲基生成的双氢青蒿素。

34、下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分

C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

标准答案： c

解 析：本题考查喹诺酮类抗茵药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A 环是抗茵作用必需的基本药效基团，变化较小;②B 环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3 位COOH 和4 位C=0 为抗茵活性不可缺少的药效基团;④l位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗茵活性增大，特别有助于对DNA 回旋酶的亲合性，改善了对细胞的通透性;⑦7 位引入五元或六元环，抗茵活性均增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故答案为C。

35、阿米卡星属于

A.大环内酯类抗生素 B.四环素类抗生素

C.氨基糖苷类抗生素 D.氯霉素类抗生素

E.p一内酰胺类抗生素

标准答案： c

解 析：本题考查阿米卡星的分类。阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素。

36、甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供

A.二氢叶酸 B.叶酸

C.四氢叶酸 D.谷氨酸

E.蝶呤酸

标准答案： c

解 析：本题考查甲氨蝶呤中毒解救的相关知识。甲氨蝶呤大剂量滴注引起中毒时，可用亚叶酸钙进行解救。亚叶酸钙无抗肿瘤作用，但是可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可以降低毒性，不降低抗肿瘤活性。

37、对米非司酮描述错误的是

A. 具有孕甾烷结构 B.具有抗孕激素作用

C.具有抗皮质激素作用 D.具有独特药代动力学性质，半衰审獭长

E.具有抗旱孕用途，应与米索前列醇合用

标准答案： a

解 析：本题考查米非司酮的相关知识。米非司酮具有雌甾烷结构，具有抗孕激素作用。米非司酮还具有抗皮质激素活性。与米索前列醇合用可抗早孕。米非司酮具有独特的药代动力学性质，表现为较长的消除半衰期，平均为34 小时。

38、醋酸氟轻松的结构类型是

A.雌甾烷类 B.雄甾烷类

C.二苯乙烯类 D.黄酮类

E.孕甾烷类

标准答案： e

解 析：本题考查醋酸氟轻松的相关知识。肾上腺皮质激素具有孕甾烷基本母核结构。类似的药物有醋酸地塞米松～醋酸泼尼松龙、醋酸氢化可的松等。

39、维生素B6结构是

标准答案： d

解 析：本题考查维生素B 的相关知识。 6 维生素B 的结构中，3，4 位有两个二甲醇取代基，6，5 位分别为甲基和羟基。

40、对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是

A.增加药物的组织选择性 B.降低毒副作用

c.延长药物作用时间 D.降低脂溶毪

E.增加药物的稳定性

标准答案： d

解 析：本题考查药物结构中氨基进行成酰胺修饰的目的。对具氨基药物进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性、降低毒副作用、延长药物的作用时间、增加药物的化学稳定性等。

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（责任编辑：中大编辑）