2012年执业药师考试时间已经确定,为10月13、14日。为帮助考生全面的了解执业西药师考试教材的相关重点,以下是中大网校为大家整理了执业西药师考试西药知识二的相关知识,希望对广大考生提供帮助,并祝您在考试中取得优异成绩。
(二)消除速度常数
消除是指体内药物不可逆失去的过程,它主要包括代谢和排泄。其速度与药量之间的比便常数K称为表观一级消除速度常数,简称消除速度常数,其单位为时间的倒数,K值大小可衡量药物从体内消除的快与慢。
药物从体内消除途径有:肝脏代谢、肾脏排泄、胆汁排泄及肺部呼吸排泄等,所以药物消除速度常数K等于各代谢和排泄过程的速度常数之和,即:
K=Kb+Ke+Kbi+Klu+……
消除速度常数具有加和性,所以可根据各个途径的速度常数与K的比值,求得各个途径消除药物的分数。
(三)生物半衰期
生物半衰期(Half-life time)简称半衰期,即体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间,以t1/2表示,单位为时间。药物的生物半衰期与消除速度常数之间的关系为:
因此,t1/2也是衡量药物消除速度快慢的重要参数之一。药物的生物半衰期长,表示它在体内消除慢、滞留时间长。
一 般地说,正常人的药物半衰期基本上相似,如果药物的生物半衰期有改变,表明该个体的消除器官功能有变化。例如肾功能、肝功能低下的患者,其药物的生物半衰期会明显延长。测定药物的生物半衰期,特别是确定多剂量给药间隔以及肝肾器官病变时给药方案调整都有较高的应用价值。
根据半衰期的长短,一般可将药物分为:t1/2<1小时,称为极短半衰期药物;t1/2在1~4小时,称为短半衰期药物;t1/2在4~8小时,称为中等半衰期药物;t1/2在8~24小时,称为长半衰期药物;t1/2>24小时,称为极长半衰期药物。
(四)清除率
整个机体(或机体内某些消除器官、组织)的药物消除率,是指机体(或机体内某些消除器官、组织)在单位时间内消除掉相当于多少体积的流经血液中的药物。
Cl=(-dX-dt)/C=KV
从这个公式可知,机体(或消除器官)药物的清除率是消除速度常数与分布容积的乘积,所以清除率Cl 这个参数综合包括了速度与容积两种要素。同时它又具有明确的生理学意义。
2. 单室模型静脉注射给药
一、血药浓度法进行药物动力学分析
(一)药物动力学议程的建立
静脉注射给药后,由于药物的体内过程只有消除,而消除过程是按一级速度过程进行的,所以药物消除速度与体内药量的一次方成正比。
dX/dt=-KX
将式16-4积分
X=X0e-Kt
logX=(-K/2.303)t +logX0
单室单剂量静脉注射给药后体内药量随时间变化的关系式,
logC=(-K/2.303)t+logC0
由此可求得K值,再由式(16-2)求得生物半衰期(亦称为消除半衰期)t1/2=0.693/K;
二、尿药数据法进行药物动力学分析
用尿药数据法求算动力学参数,条件是大部分药物以原形药物从肾排出,而且药物的肾排汇过程符合一级速度过程。
1.尿药排泄速度法
log(dXu/dt)=(-K/2.303)t+logKeX0
K值即可从血药浓度也可以从尿药排泄数据求得。从直线的截距可求得肾排泄速度常数K.
2.总量减量法 总量减量法又称亏量法,
Xu=KeX0(1-e-Kt)/K
log(X∞u-Xu)=(-K/2.303)t+logX∞u
总 量减量法与尿药速度法均可用来求算动力学参数K和Ke.速度法的优点是集尿时间不必像总量减量法那样长,并且丢失一二份尿样也无影响,缺点是对误差因素比 较敏感,实验数据波动大,有时难以估算参数。总量减量法正好相反,要求得到总尿药量,因此实验时间长,最好七个生物半衰期,至少为五个生物半衰期,总量减量法比尿药速度法估算的动力学参数准确。
3.单室模型静脉滴注给药
一、以血药浓度法建立的药物动力学方程
药物恒速静脉滴注时体内药量的变化速度为:
dX/dt=K0-KX
X=K0(1-e-Kt)/K
单室模型恒速静脉滴注体内药量与时间的关系式,用血药浓度表示则为:
C=K0(1-e-Kt)/VK
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