执业西药师

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3、微球

1)概述 微球(Microspheres)是一种用适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒，一般制成混悬剂供注射或口服，粒径通常在1~250μm之间。

2)分类：

(1)非靶向微球： 主要目的是缓释长效，口服、皮下植入或关节腔内注射的微球一般都属于以缓释长效为目的的非靶向性微球。

(2) 靶向微球： 可根据靶向原理的不同分为三类：①普通注射用微球：②栓塞性微球：③磁性微球：

普通注射用微球的载体多数应用生物降解材料，如蛋白类(明胶、白蛋白等)、糖类(琼脂糖、淀粉、葡萄糖、壳聚糖等)、合成聚酯类

3)微球的特性

(1)靶向性 一般微球主要为被动靶向，混悬液经静脉注射后，首先与肺毛细血管网接触，大于3μm的微球将被肺有效截获，小于3μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，小于0.1μm的微球有可能透过血管细胞的膜孔而离开血液循环。

缓释性

4)微球的制备

4、 纳米粒

1)概念 纳米粒包括纳米囊和纳米球，纳米囊(Nanocapsules)属药库膜壳型，纳米球(Nanospheres)属基质骨架型。粒径多在10~1000nm范围内，药物可以溶解或包裹于纳料粒中，分散在水中形成近似胶体溶液。

2)纳米粒的特点： 具有缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用的特点。

3)制备纳米粒的材料特点：具有生理相容性、生物降解性、定向性、细胞渗透性及良好的载药能力。

4)制备方法： 聚合法、天然高分子法、液中干燥法。

5)体内分布与消除

(1)体内分布： 纳米粒可经静脉注射，一般被单核-巨噬细胞系统摄取，主要分布于肝(60%~90%)、脾(2%~10%)、肺(3%~10%)，少量进入 骨髓。纳米粒亦可由细胞内或细胞间穿过内皮壁到达靶部位。有些纳米粒具有在肺瘤中聚集的倾向，因此作为抗癌药物载体是纳米粒最有价值的应用之一。

消除： 给药途径不同或使用的聚合材料不同，纳米粒在体内的分布和消除也不同。

被动靶向制剂名称、分类、所用材料、制备方法

名称 分类 所用材料 制备方法

脂质体 单室脂质体、多

室脂质体 磷脂、胆固醇 注入法、薄膜分散法、超声波法、逆相蒸发法、冷冻干燥法

靶向乳剂 W/O型、O/W

型、W/O/W型、

O/W/O型 各类乳化剂 油中乳化剂法、水中乳化剂法、新生皂法、两相交

替加入法、机械法

微球 普通注射用微

球、栓塞性微

球、磁性微球 蛋白类、糖类、

合成聚酯类 乳化一固化法、液中干燥法

纳米粒 纳米囊、纳米球 蛋白、明胶、聚

合高分子材料 聚合法、天然高分子法、液中干燥法

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