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临床执业医师《药理学》章节讲义:第十六章

发表时间:2017/1/11 14:25:38 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信
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第十六章 抗心律失常药

心律失常是临床常见病,是心动频率和节律的异常表现。

缓慢型有窦性心动过缓(60次/分以下)、传 导阻滞等。

快速型有窦性、异位过速两类:如窦性心动过速、心房早搏、房扑、房颤、心室早搏、阵发性心动过速(室上性、室性)、心室纤维颤动等

★常用抗心律失常药分类

Ⅰ类:钠通道阻滞药,根据程度差异可分为ⅠA、ⅠB、ⅠC三个亚类。

ⅠA类,适度阻钠,对Vmax中等抑制,约30%,可减慢传导,延长复极。代表药奎尼丁、普鲁卡因胺;ⅠB类,轻度阻钠,对Vmax的抑制小于10%,传导略减或不变,加速复极。代表药利多卡因、苯妥英钠;ⅠC类,重度阻钠,对Vmax的抑制达50%以上, 明显减慢传导,对复极影响小。代表药普罗帕酮。

Ⅱ类:β-肾上腺素受体阻断药,代表药有普萘洛尔等。

Ⅲ类:延长动作电位时程药,代表药有胺碘酮等。

Ⅳ类:钙拮抗药,代表药有维拉帕米、地尔硫卓

ⅠA类——适度阻钠药

▲ 奎尼丁 (一种生物碱)

▲【药理作用】适度阻滞Na+通道,对K+外流,Ca2+内流也有一定的阻滞作用。

(1) 降低浦氏纤维自律性;(2) 减慢传导速度(0相上升速率、动作电位振幅↓) → 消除折返

(3) 延长ADP, ERP; ⑷其他:兼有α阻滞作用、抗胆碱作用。

▲【临床应用】广谱抗心律失常;房扑、房颤(先用强心苷),室上性、室性早博和心动过速。

▲【不良反应】较多见。

⑴胃肠道反应(恶心、呕吐等)

⑵心血管系统反应:包括低血压、心律失常(房室、心室内传导阻滞等,严重反应是奎尼丁晕厥,表现Q-T间期延长,尖端扭转型室性心动过速、室颤)。

⑶金鸡纳反应:头痛、耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥等。

▲ 普鲁卡因胺

【药理作用】与奎尼丁相似,但α-阻滞作用及抗胆碱作用较弱。

【临床应用】室性和室上性心律失常治疗,如室性及房性早搏、心动过速等。

【不良反应】(1)心血管系统:房室传导阻滞,心律失常;静注过量致低血压。

(2)过敏反应:药热、皮疹、肌痛、白细胞减少;(3)少数红斑狼疮样综合征▲

ⅠB类——轻度阻钠

▲ 利多卡因

【药理作用】抑制0相钠内流,促进K+外流

(1)降低自律性(心室肌、浦肯野系统,提高阈电位水平)

(2)相对延长有效不应期:缩短APD, ERP, 延长ERP/APD,有利于消除折返。

★【临床应用】

室性心律失常:如心肌梗死(首选药),心脏手术,强心苷中毒及各种心脏病并发室性心动过速、室颤。

【不良反应】心血管:心率减慢,传导阻滞;枢神经系统:嗜睡、头痛、头晕、不安、感觉异常。

▲ 苯妥英钠

【药理作用】与利多卡因相似,还能与强心苷竞争Na+-K+泵,抑制强心苷的晚后除极及触发活动。

★ 【临床应用】室性心律失常及强心苷类药物中毒的抢救(首选药)

Ic类——重度阻钠

▲ 普罗帕酮( 心律平)

【药理作用】抑制0期及4期Na+内流的作用较强

▲【临床应用】室上性、室性早搏、室性心动过速

禁忌:窦房节功能低下、严重房室传导阻滞

Ⅱ——β受体阻滞药:★普萘洛尔、▲美托洛尔

★【临床应用】室上性和室性心律失常

对由交感神经兴奋、情绪激动、甲状腺功能亢进和嗜铬细胞瘤等所诱发的窦性心动过速效佳。

Ⅲ类 延长动作电位时程药

▲ 胺碘酮

▲【临床应用】广谱抗心律失常,用于室上性、预激综合征较好,也用于室性心律失常治疗。

【不良反应】1、含碘,长期应用致甲状腺功能亢进或低下。▲

2、大剂量致窦性心动过缓,房室传导阻滞,Q-T间期延长,尖端扭转型室性心动过速。

Ⅳ类:钙通道阻滞药

▲ 维拉帕米(异博定)

【药理作用】抑制Ca2+内流

【临床应用】阵发性室上性、房室交界性心动过速(首选)。

抗心律失常药的选用

1、窦性心动过速:?受体阻断剂▲。 2、阵发性房速:?受体阻断剂或维拉帕米等。

3、阵发性室上性心动过速:▲急性发作首选维拉帕米,及?受体阻断剂等;慢性或预防可用洋地黄类、索他洛尔、奎尼丁、普鲁卡因胺,胺碘酮等。

4、室性心动过速、室颤:静脉滴注利多卡因(首选)★。其他:可选用任何一种 I类抗心律失常药、如奎尼丁、普鲁卡因胺等。

5、强心苷中毒:★苯妥英钠或利多卡因

6、房扑、房颤 :▲转律用奎尼丁(先用强心苷)、胺碘酮;减慢室率用?受体阻断剂、维拉帕米;防止复发用奎尼丁、丙吡胺

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(责任编辑:lqh)

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