执业西药师

第二节 酰苯胺类药物的分析

主要药物：对乙酰氨基酚，贝诺酯，利多卡因，布比卡因

基本结构

贝诺酯：对乙酰氨基酚 + 乙酰水杨酸

一、对乙酰氨基酚

1、结构

N-(4-羟基苯基)乙酰胺

MF C8H9NO2 151.16

2、鉴别

(1)含酚羟基

+ FeCl3 → 呈现蓝紫色

生成络离子 (2) + 稀HCl 水解→ 流离芳伯胺基结构→加亚硝酸钠、盐酸→生成重氮盐→加碱性B-萘酚→红色偶氮化合物

(3)紫外吸收

酸性甲醇溶液 249nm波长处，有最大吸收， E1%=880

3、检查

主要检查酸度、溶液澄清度、氯化物、硫酸盐等

(1)酸度

A、生产过程中可能引进酸性杂质

B、也可能在贮存过程中水解产生醋酸

中国药典规定：

1%水溶液， PH应控制在 5.5~6.5

(2)对氨基酚

A、原料中带入

B、水解产生

对氨基酚有毒(粒细胞障碍)、并且使产品颜色加深(对氨基酚不稳定，易变色)，

应严格控制

检查原理：

蓝绿色络合物

限量 (3)有关杂质 对氯乙酰苯胺

限量 4、含量测定

紫外分光光度法 P120

取本品约40mg→0.4% NaOH 50ml溶解→ 稀释至250ml→取5ml→加0.4% NaOH 10ml → 稀释至100ml→ 257nm波长测定吸收度A。

吸收系数E1%=715

含量 98.0~102.0%

举例：6-1

供试品量42mg A=0.5942 计算对乙酰氨基酚百分含量?

对乙酰氨基酚 % 片剂：计算相对标示量百分含量

相对标示量百分含量=百分含量×平均片重/标示量

举例：6-2

标示量 0.3g 平均片重=3.366g/10

相对标示量百分含量 % 5、片剂溶出度

取本品，采用转蓝法

1000ml稀酸溶剂，30min → 取5ml → 过滤 → 取滤液1ml → 加0.04% NaOH 稀释至50ml → 257nm波长测定吸收度A

限度为标示量的80% ------合格

举例：6-3

溶出量，% 本试验结果：80.4%、81.1%、81.8%、69.2%、82.5%、83.7%

平均值：79.8%，低于规定限度80%，

并且有一片低于Q-10%(70%)为69.2%

所以，本批药品溶出度不合格。

二、利多卡因

1、结构

2、鉴别

(1)加三硝基苯酚

利多卡因 + 三硝基苯酚 → 黄色沉淀↓ mp. 228~232℃

(2)加硫酸铜试液

利多卡因 + 硫酸铜试液 → 深蓝色络合物

络合物结构：

(3)加CoCl2或Co(NO3)2

利多卡因 + CoCl2 → 蓝绿色沉淀↓

(4)由于2个甲基空间位阻的影响，酰胺结构不易发生水解，生成芳伯胺

因此，无芳伯胺显色反应

即：加亚硝酸钠，加ß-萘酚无反应

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（责任编辑：中大编辑）