执业西药师

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组胺H1受体拮抗剂

Histamine H1 Receptor Antagonists

目前临床应用的H1受体拮抗剂品种较多，按化学结构可分为6大类：乙二胺类，氨基醚类，丙胺类，三环类，哌嗪类，哌啶类等。

盐酸曲吡那敏 Tripelennamine Hydrochloride

为乙二胺类抗组胺药，其H1受体拮抗作用较强而持久，具有一定的抗M胆碱和镇静作用。

盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride

为氨基醚类抗组胺药。对中枢神经系统有较强的抑制作用。自上世纪40年代应用于临床后，，对它的结构改造就没有停止过，并因此获得一系列氨基醚类抗组胺药。如分子中的1个苯基的对位引入甲氧基、氯或溴原子，副作用减轻。

马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate

为丙胺类抗组胺药，服用后吸收迅速而完全，排泄缓慢，作用持久，主要是以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物等代谢物随尿排出。

Chlorphenamine 的特点是抗组织胺作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿。

丙胺类结构变化的成功之一是其不饱和类似物，如吡咯他敏、曲普利啶和阿伐斯汀。特别是阿伐斯汀具有选择性的阻断组胺H1受体的作用，结构中的丙烯酸基使其具有相当的亲水性而难以进入中枢神经系统，故无镇静作用，也无抗M胆碱作用。

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