执业西药师

《药理学》冲刺辅导：第二十章 抗癫痫药及抗惊厥药（1）

第一节　抗癫痫药

抗癫痫药的作用机制有多种，但可归纳为两种方式，即抑制病灶神经元过度放电，或作用于病灶周围正常神经组织，抑制异常放电的扩散。抗癫痫药的生物化学机制：

1.稳定细胞膜作用 促进K+内流，抑制Na+、Ca 2+进入神经细胞内，从而降低了细胞膜的兴奋性，使动作电位不易产生。

2.促进GABAA受体-Cl-通道机能 延长Cl -通道开放时间或增加Cl -通道开放频率，使C1 -进入细胞内，增加细胞内负电位。

大纲要求：

（1）苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、临床作用及不良反应

（2）乙琥胺、苯巴比妥、扑米酮、地西泮、氯硝西泮的临床应用

苯妥英钠

【体内过程】苯妥英钠呈强碱性，刺激性大，故不宜肌肉注射。注意剂量个体化，这与治疗效果密切相关，苯妥英钠血药浓度为lOμg／ml可控制癫痫发作，低于此按照一级动力学消除，高于此按照零级动力学消除。

【药理作用】一般认为，苯妥英钠对大发作的控制主要是由于提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值，从而抑制异常高频放电向周围正常脑组织的扩散。
膜稳定作用是苯妥英钠上述药理作用的基础。治疗浓度的苯妥英钠还能选择性阻断L和N型Ca 2+通道，抑制Ca 2+内流，也呈现使用依赖性阻滞。较高浓度的苯妥英钠还能抑制K+外流，使动作电位时程延长。此外苯妥英钠还能通过抑制神经末梢对GABA的摄取。

【临床应用】

（1）抗癫痫：苯妥英钠是治疗癫痫大发作的首选药，对局限性发作和精神运动性发作亦有效。但对小发作无效，有时甚至使病情恶化。亦可用静脉注射控制癫痫持续状态。由于起效慢，故常先用苯巴比妥等作用较快的药物控制发作，在改用本药前，应逐步撤除前用的药物，不宜长期合用。

（2）治疗中枢性痛症及外周性神经痛：治疗三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等中枢性痛症及外周性神经痛，这与其细胞膜稳定作用有关。

（3）抗心律失常：见第二十五章。

【不良反应】

（1）局部刺激：苯妥英钠碱性较强，对胃肠道有刺激性。长期应用还能使齿龈增生，停药可自行消退。

（2）神经系统反应：严重者可出现精神错乱、昏睡甚至昏迷。

（3）造血系统：长期应用可导致叶酸缺乏，发生巨幼红细胞性贫血。

（4）过敏反应：

（5）其他：本药能诱导肝药酶，可加速维生素D的代谢，长期应用可致低血钙症。

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