执业西药师

2012年执业药师考试时间已经确定，为10月13、14日。为帮助考生全面的了解执业西药师考试教材的相关重点，以下是中大网校为大家整理了执业西药师考试药理学的相关知识，希望对广大考生提供帮助，并祝您在考试中取得优异成绩。

第一节 大环内酯类抗生素

一、大环内酯类抗生素共性

【体内过程】

吸收：

第一代大环内酯类：不耐酸，口服吸收少;红霉素，一般用酯化物，环酯红霉素(妊娠期禁用、肝损伤慎用)

第二代新大环内酯类：不易为胃酸破坏，口服吸收好，生物利用度提高，如克拉霉素、阿奇霉素。受进食影响，饭前1小时或饭后2小时。

第三代大环内酯类：泰利霉素，对酸稳定，口服生物利用度达57%。

分布：广泛，除脑脊液外的各种体液和组织中，炎症可促进红霉素的组织渗透。

【抗菌作用】

抗菌谱较窄：

第一代：大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌、厌氧球菌有强大抗菌作用。

军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等也具良好抗菌作用。(非典型病原体覆盖面广，作用好)

第二代 提高了对格兰阴性菌的抗菌活性。

第三代 对耐药呼吸道病原体有良好作用。耐药的肺炎链球菌有很强的作用。

机制：能不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，选择性抑制蛋白质合成。

【临床应用】

1. 链球菌感染：溶血性链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌，引起的扁桃体炎、咽炎等

2. 军团菌病

3. 衣原体、支原体感染：沙眼衣原体引起的眼部感染，肺炎衣原体、支原体引起的支气管炎、肺炎，治疗泌尿生殖系统衣原体感染。

在妊娠期间作为一线药物，除酯化物

用于四环素禁忌证，婴儿期衣原体肺炎、新生儿眼炎。

【不良反应】

1.胃肠道反应：第一代明显，第二代低

2.肝损害：可能是对酯化物高敏反应。

3.变态反应：皮疹、药物热

4.二重感染：长期用引起菌群失调，发生舌炎、伪膜性肠炎

二、常用大环内酯类抗生素

红霉素

临床应用：军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎，首选药;

不良反应：主要是胃肠道反应

罗红霉素

临床应用：抗菌作用与红霉素相仿

不良反应：主要是胃肠道反应，比红霉素低

克拉霉素

临床应用：抗菌作用使大环内酯类里最强者

不良反应：胃肠道、变态反应

阿奇霉素

临床应用：对革兰阴性细菌的抗菌活性有明显改善。肺炎支原体作用最强。

不良反应：轻

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