执业西药师

《药物化学》总论第一章冲刺辅导—执业西药师

第一章 药物的化学结构与药效的关系

第一节 药物理化性质和药效的关系

药物的理化性质主要有：药物的溶解度、分配系数、解离度

一、药物的溶解度对药效的影响：

1、在药学中，评价药物亲水性和亲酯性大小的标准是药物的酯水分配系数，用P表示，定义：

 

Corg表示药物在生物非水相中的浓度，通常用在正辛醇中药物的浓度代替；Cw表示药物在水中的浓度。

2、有适当的脂水分配系数活性强，作用不同要求不同，中枢神经系统应具较大脂溶性

3、分子中官能团形成氢键和离子化程度大时可增加水溶性（羟基、氨基、磺酸基、羧基）

4、结构中有烃基、卤素原子、脂环等导致脂溶性增大

二、药物的解离度对药效的影响：

1、通常药物以非解离的形式被吸收；

2、在人体不同部位，pH的情况不同，影响药物的解离程度，药物解离常数（pKa）和体液介质的pH有关；

3、弱酸性药物（如水杨酸、巴比妥类），在胃中难解离因此在胃中易吸收；

4、弱碱性药物（如奎宁、麻黄碱），在肠道易吸收；

5、完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收差

例题分析：苯巴比妥的pKa值为7.4，在生理PH条件下，苯巴比妥分子形式存在的比例是？

 

三、官能团对理化性质及药效的影响：

1、烃基：如CH3　C2H5

可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性

2、卤素：如F　Cl　Br　I

影响电荷分布、脂溶性、作用时间

3、羟基、巯基：OH、SH

增加水溶性，改变活性

4、醚和硫醚：C－O－C，C－S－C

易于通过生物膜

5、磺酸：SO3H

水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低

羧基：COOH

成盐增加水溶性，有利于增加活性

成酯：RCOOR’

增大脂溶性，易于吸收，做成前药，降低刺激

6、酰胺：RCONHR’

增加与受体以氢键结合的结合力

7、胺类：R－NH2，R－NHR’，

可与多种受体结合，表现为多样的生物活性；生物活性伯胺>仲胺>叔胺

季铵：

季铵化合物的水溶性增大，更不易透过血脑屏障，无中枢作用

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