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2012年执业西药师药理学辅导:丁螺环酮药理性质

发表时间:2012/7/29 9:52:26 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信

2012年执业药师考试时间已经确定,为10月13、14日。为帮助考生全面的了解执业西药师考试教材的相关重点,以下是中大网校为大家整理了执业西药师考试西药知识一的相关知识,希望对广大考生提供帮助,并祝您在考试中取得优异成绩。

该药物主要成分是盐酸丁螺环酮,其化学名为8-氮杂螺4,5癸烷-7,9-二酮,8-4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基丁基-盐酸盐。动物实验模型表明该药物主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

主要成分

本品主要成分是盐酸丁螺环酮,其化学名为8-氮杂螺【4,5】癸烷-7,9-二酮,8-【4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基】丁基-盐酸盐。

药理毒理

丁螺环酮是第一个非苯二氮卓类抗焦虑药。与地西泮有相当的抗焦虑作用,但没有镇静、肌松、乙醇增效和滥用等苯二氮卓类药的不良反应。对5-HT1A具有高亲和性,部分激动该受体而发挥抗焦虑作用;对大脑多巴胺D2受体也有中等活性,但对苯二氮卓受体无显著亲和力,也不影响GABA结合。

动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

肝肾功能不全者应减少剂量,本品及其代谢产物可从乳汁中泌出,故孕妇及哺乳期妇女慎用。

用法用量

口服。开始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg.

不良反应

包括头晕、头痛、恶心、呕吐、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功异常。

禁忌症

1.孕妇、哺乳期妇女禁用。

2.儿童和对本品过敏者禁用。

3.青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。

注意事项

1.心、肝、肾功能障碍者慎用。

2.老年人应减小剂量。

3.与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压升高,切忌合用。

4.用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。

5.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业,服药期间勿饮酒,孕妇及哺乳妇女禁用,儿童禁用,老年患者用药剂量减少。

药物相互作用:本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。

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(责任编辑:中大编辑)

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